УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета
фармацевтического контроля 

Министерства Здравоохранения

  Республики Казахстан

от «____»______________200  г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

  ПИПОЛЬФЕН® 

 

Торговое название           

Пипольфен®  

 

Международное непатентованное название   

Прометазин 

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/ 2мл

 

Состав 

2мл раствора содержат

активное  вещество -  прометазина гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: гидрохинон, калия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций. 

 

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленоватым оттенком раствор, без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные фенотиазина. 

Код  ATCR06A D02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения. Связывание с белками плазмы крови - 65-90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения – 7-14 часов.

Фармакодинамика

Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Он является сильным блокатором H1-рецепторов и тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов. Эффективно тормозит развитие кожных реакций на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение. Обладает выраженным противорвотным и седативным действием, а также обладает местно-анестезирующим эффектом. В терапевтических дозах Пипольфен не влияет на сердечно-сосудистую систему. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин – N- метилтрасферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов.  Возможна также блокада других рецепторов центральной нервной системы, таких как  серотониновых и ацетилхолиновых, альфа-адренергических рецепторов, косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

 

Показания к применению

- симптоматическое лечение аллергических состояний различного  происхождения (ринит, поллиноз, зуд, конъюнктивит, крапивница, ангионевротический отек, дермографизм) 

- в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами   (анафилактические реакции на прием лекарственных средств)

-  в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период 

- профилактика и лечение тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или   появляющиеся в послеоперационном периоде

-  послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками)

-  профилактика и лечение кинетозов: головокружение и синдром укачивания

- в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенции-рования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

 

Способ применения и дозы

Препарат применять по назначению врача! 

Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить:

-  пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать внутрь Пипольфен драже

- в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами   (анафилактические реакции на прием лекарственных средств)

- в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период и в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркозных средств.

Внутривенно препарат (0,15-0,30 мг/кг веса тела) следует вводить:

- для индукции наркоза и аналгезии при определенных диагностических и  хирургических вмешательствах, таких как, повторная бронхоскопия и офтальмологические операции.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

При внутримышечном введении максимальная суточная доза для взрослых - 250мг (10мл), разовая – 50мг (2мл). 

При необходимости можно вводить по 12,5-25 мг через каждые 4-6 часов.

При аллергических состояниях - 25мг 1-2 раза в сутки. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. 

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты - 25мг однократно, если пациент не переносит пероральное введение. При необходимости можно вводить по 25мг через каждые 4-6 часов.

Профилактика и лечение кинетозов (головокружение и синдром укачивания): рекомендуемая доза - 25мг 2 раза в сутки. Эту дозу рекомендуется принимать за ½ - 1 час до поездки, после чего при необходимости повторить через 8-12 часов.

В качестве седативного средства в предоперационный период: за 2,5 часа до операции внутримышечно вводят 50мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час. 

Рекомендуемые дозы для детей:

Не рекомендуется детям раннего возраста до 2-х лет! 

Детям в возрасте 2-14 лет: внутримышечно 3-5 раз в сутки из расчета 0,5-1 мг/кг массы тела. 

В тяжелых случаях однократную дозу для внутримышечного введения можно увеличить до 1-2 мг/кг веса тела.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

 

Побочные действия

- седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, головокружение, спутанность сознания, дезориентация 

- шум или звон в ушах, парез аккомодации

- нарушение остроты зрения

- экстрапирамидные симптомы (окулогирный криз, кривошея, выпадение языка) - в основном после приема в высоких дозах или парентерального введения 

- возможно резкое снижение артериального давления (при внутривенном введении), тахикардия, брадикардия.

- тошнота, рвота, запор, сухость во рту,  носу, глотке

- кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

- повышенное потоотделение

- крапивница, дерматит, бронхоспазм

- возможны  болезненные инфильтраты (при внутримышечном введении)

Редко: 

- тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к прометазину и к другим производным фенотиазина

- коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы

- период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

- детский возраст до 2-х лет

- беременность и лактация.

 

Лекарственные взаимодействия 

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови.

Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. 

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминооксидазы (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. 

Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

 

Особые указания 

Особая осторожность необходима при назначении препарата (особенно высоких доз) пациентам пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.

У детей препарат следует применять с осторожностью, пока не установлен диагноз основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно расценены как проявления побочных эффектов препарата Пипольфен.

Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонных к развитию судорог или принимающих другие препараты аналогичного действия одновременно с Пипольфеном.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам со следующими заболеваниями: закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы (так как в связи с антихолинергическим действием прометазина возможно усиление симптомов заболевания). 

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата  пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени. Пипольфен может вызвать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с острыми и хроническими заболеваниями органов дыхания (так как возможно подавление кашлевого рефлекса).

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Во время приема Пипольфена возможны ложноотрицательные или ложноположительные результаты диагностических аллергических тестов или тестов на беременность.

Применение в педиатрии

С осторожностью следует назначать препарата детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. 

Беременность и период лактации

Применение препарата не рекомендуется во время беременности и в период лактации из-за отсутствия контролируемых исследований. При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском развития  экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Влияние на способность управления транспортными средствами  и работы с особо опасными механизмами

В начальном периоде лечения необходимо воздержаться от  управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  

 

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, ортостатическая гипотензия, коллапс, экстрапирамидные симптомы, судороги, угнетение дыхания и кома. 

Лечение: в связи с отсутствием антидота назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно назначить активированный уголь и/или промывание желудка. При выраженной гипотензии можно ввести норадреналин или фенилэфрин. Адреналин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию. Судороги следует устранять введением бензодиазепинов.  Диализ не эффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 50 мг/ 2мл, по 10 ампул вместимостью 2мл вместе с инструкцией по медицинскому применению в складной картонной коробке. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25оС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель 

ОАО  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38  ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555,  факс: (36-1) 265-5529