Аллервэй 5мг (левоцетиризин) №10 таблетки (шт.) — 600 ₸

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»___­­_______201__ года
№______

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Аллервэй
 
Торговое название
Аллервэй
 
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5  мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрата (Flowlac 100), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Состав     оболочки    - Opadry белый OY-58900
 
Описание
Таблетки, овальной  формы, с двояковыпуклой поверхностью покрытые оболочкой белого цвета с гравировкой «R 5» на одной стороне.
 
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.
Левоцетиризин.
Код АТХ R06AE09

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические  параметры  левоцетиризина  изменяются  линейно  и
практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции,
хотя скорость ее уменьшается. У взрослых, после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг), максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл; после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин    на   90%   связывается  с   белками   плазмы   крови.   Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм
В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина,
относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических   реакций,   а   также   уменьшает   миграцию   эозинофилов,
уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного
эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час – у 95% и сохраняется в течение 24 часов.
 
Показания к применению
- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы
 
Способ применения и дозы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).
Подростки от 12 лет и старше и взрослые
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).
Пожилые пациенты
Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью
Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
КК = [140 - возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)
          72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Группа	Клиренс креатинина (мл/мин)	Дозировка и частота
Нормальный	≥80	5 мг один раз в день
Незначительный	50 – 79	5 мг один раз в день
Умеренный	30 – 49	5 мг один раз в 2 дня
Тяжелый	< 30	5 мг один раз в 3 дня
Терминальная стадия почечной недостаточности  –  пациенты на диализе	< 10	Имеются противопоказания

 
Дети, страдающие почечной недостаточностью
Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).
Длительность использования
Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой  с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Побочные действия
У детей в возрасте 6 -12 лет:

• головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых:

• головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт:

• гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница
• повышение аппетита, тошнота, рвота
• агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия,  бессонница, суицидаль-ные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение
• сердцебиение, тахикардия
• одышка
• гепатит
• дизурия, задержка мочи
• боль в мышцах
• отек
• увеличение веса, нарушение функции печени

Противопоказания

• повышенная чувствительность к производным пиперазина или любому  из компонентов препарата
• тяжелая  форма  хронической     почечной  недостаточности  (КК  менее 10 мл/мин)
• детский возраст до 6 лет
• беременность и период лактации 

Лекарственные взаимодействия
Данные  исследования  взаимодействия  с  левоцетиризином  (в  том  числе
исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых        неблагоприятных        взаимодействий        (с        антипирином,
псевдоэфедрином,       циметидином,      кетоконазолом,       эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).
Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.
При  одновременном  применении  ритонавира  (600  мг  дважды  в  день)  и
цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У  чувствительных  пациентов  одновременное  применение  цетиризина  или
левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат
цетиризина не усиливает действие алкоголя.
 
Особые указания
Пациенты   с   хронической   почечной   недостаточностью   и   пациенты
пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы
«Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
В связи с наличием лактозы, пациенты с редкой наследственной непереносимостью   галактозы,   дефицитом   лактазы   Лаппа   или   глюкозо-
галактозной мальабсорбцией, не должны принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных  явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться  от  занятий  потенциально  опасными  видами  деятельности,
требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 
Передозировка
Симптомы:   признаки   интоксикации   в   виде   сонливости,   у   детей   -
беспокойство и повышенная раздражительность.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток  упаковывают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
 
Условия хранения
В сухом защищенном от свете месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
2 года
Не принимать по истечении срока годности
 
Условия отпуска из аптеки
По рецепту
 
Производитель
Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия
 Владелец регистрационного удостоверения
Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия
Адрес  организации,  принимающей  на  территории  Республики  Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство   компании   «Д-р   Редди’с   Лабораторис   Лимитед»   в Республике Казахстан: 050057  г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
абонентский ящик 7, тел: 8(727)3941688,  8 701 763 38 05
факс: 8(727)3941294
 

Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.