Моксонидин-Тева 0,4мг №30 таблетки (уп.) — 3 540 ₸

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»_____________201_  г.
№ ____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Моксонидин-Тева
 
Торговое название
Моксонидин-Тева
 
Международное непатентованное название
Моксонидин
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – моксонидин 0,2 мг или 0,4 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат,
состав пленочной оболочки Dyestuff Opadry Y-1-7000 white*: железа(III) оксид красный (Е172)
*гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль
 
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром (6.0 ± 0.2) мм  (для дозировки 0,2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром (6.0 ± 0.2) мм (для дозировки 0,4 мг).
 
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.
Код АТХ С02АС05
 
Фармакологическое свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Т_макс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина. В течение 24 часов более 78% моксонидина выводится почками и 13% в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.
Фармакокинетика у пожилых
У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.
Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет
Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1,5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Прием многократных доз не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности  (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, площадь под кривой (AUC) и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика
Моксонидин-Тева является антигипертензивным препаратом. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией  действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α₂-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.
Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями. 
Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.
 
Показания к применению
- эссенциальная (первичная) гипертензия
 
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Моксонидин-Тева составляет 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. Дозу и курс лечения подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.
У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки.  При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза моксонидина может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.
Применение моксонидина у детей  и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
 
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось при приеме моксонидина, включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения. Нежелательные эффекты (наблюдаемые во время плацебо-контролированных клинических исследований с n=886 пациентов, принимавших моксонидин) отражены в частотах ниже:
Очень часто (≥1/10)

• сухость во рту

Часто (≥1/100, <1/10)

• головокружение/вертиго, головная боль*, сонливость, бессонница, астения
• диарея, тошнота, рвота, диспепсия
• сыпь, зуд
• боль в спине

Нечасто (≥1/1000. <1/100)

• брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую) 
• ангионевротический отек, периферические отёки
• боль в области шеи
• звон в ушах
• нервозность, обморок*

*  частота была сопоставима с плацебо
 
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- синдром слабости синусового узла
- брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)
- атриовентрикулярная блокада II или III степени
- сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови > 160 мкмоль/л)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
 
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении препарата Моксонидин-Тева с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.
Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Моксонидин-Тева с препаратами данной группы.
Моксонидин-Тева может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин-Тева умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Моксонидин-Тева усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.
Так как Моксонидин-Тева выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.
 
Особые указания
C осторожностью назначают у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.
Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.
Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидин-Тева больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0,2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0,4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин). Если Моксонидин-Тева принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Моксонидин-Тева. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема препарата. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин-Тева.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за сонливости и головокружения.
 
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможно расстройство сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию циркуляции, включая внутривенную инфузию растворов. Для устранения  брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
 
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
"Меркле ГмбХ^”, Германия
 
Владелец регистрационного удостоверения
«ратиофарм ГмбХ», Германия
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615, (727)3251690
Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р),  г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251642, е-mail:
Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
 

Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.