Аксетин 750мг (цефуроксим) №1 флакон (шт.) — 1 250 ₸

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»__________201___ г
 № _______

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Аксетин
 
Торговое название
Аксетин
 
Международное непатентованное название 
Цефуроксим
 
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 750мг и 1.5г
 
Состав 
Один флакон содержит
активное вещество - цефуроксим натрия (эквивалентно цефуроксиму) –
750 мг и 1500мг
 
Описание
Порошок от белого до светло желтого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа 
Антибактериальные препараты для системного использования.
Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ  J01DC02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови достигается через 45-60 мин и составляет около 27 мкг/мл.
При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г  цефуроксима через 15 мин уровни в плазме равны 50 и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется 5 и 8 ч соответственно. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше). Связывается с белками плазмы на 50 %. Около
80 % дозы выводится почками в течение 8 ч в неизменённом виде (создается высокая концентрация в моче), через 24 ч выводится полностью: 50 % путем канальцевой секреции, 50 %  путем клубочковой фильтрации.
Терапевтические концентрации создаются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и в грудное молоко.

Фармакодинамика
Аксетин - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства       бета-лактамаз.
Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium, и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазу) и Bordetella  pertusis.
Препарат также умеренно активен в отношении штаммов Proteus Vulgaris, Proteus morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.
 
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.
-фарингит, синусит, тонзиллит
-острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого
- пост-операционные инфекции органов грудной клетки
-панникулит, рожистое воспаление, раневая инфекция кожи и мягких тканей
-септический артрит, остеомиелит
-бессимптомная бактериурия, цистит, острый и хронический пиелонефрит,
-септицемия
-менингит
-перитонит
- инфекции органов малого таза и брюшной полости
-профилактика возникновения инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах
 
Способ применения и дозы 
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
Внутримышечное введение. К 750 мг препарата добавляют 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до получения непрозрачной        взвеси.
Для внутривенного струйного введения 750 мг препарата растворяют в
не менее 9 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать также изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг, в/м или в/в назначают по 0.75-1.5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до шести часов; суточная доза препарата – 3.0-6.0 г.
Детям с массой тела менее 40 кг назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг/сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным (до 1 мес.) назначают по 30-100 мг/кг/сутки в 2-3 введения. В первые недели жизни период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови новорожденных может быть в 3-5 раз больше, чем у        взрослых.
При гонорее препарат назначают в дозе 1.5 г однократно в виде 1 инъекции или в виде 2 инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.
При менингите взрослым  и детям с массой тела более 40 кг назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям  с массой тела менее 40 кг  назначают 150-250  мг/кг/сутки в/в в 3-4        введения.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки внутривенно.
Пневмония:1.5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением цефуроксима в таблетках в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением цефуроксима в таблетках в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента.
Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на органах грудной и брюшной полостей, таза, суставах: препарат вводят в/в в средней дозе 1.5 г во время вводной анестезии.
При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16ч.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сутки. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин. Больным находящимся на гемодиализе в конце каждой процедуры вводят еще  750мг.
При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза/сутки.
 
Побочные действия 
- тошнота, рвота, спазмы и боль в животе
- изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта
- псевдомембранозный колит, диарея
- анемия, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз,  
  тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- судороги
- нарушение функции почек, дизурия, зуд в промежности, вагинит, повышение
  уровня креатинина и/или азота, мочевины, снижение клиренса креатинина
- снижение слуха
- транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной
  фосфатазы в плазме крови, повышение уровня билирубина, положительная
  реакция Кумбса
- кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка
Крайне  редко  
- экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),
  токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь (в т.ч.   
  уртикарная), кожный зуд, лекарственная лихорадка, бронхоспазм,
  сывороточная болезнь, анафилактический шок
- местные реакции: болезненность, инфильтрат в месте в/м введения, при
  внутривенном введении -тромбофлебит, флебит

Противопоказания  
-повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим бета-лактамным   
 антибактериальным препаратам
- кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит

Лекарственные взаимодействия 
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксичными антибиотиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс.
Фармацевтически совместим: с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия     хлорида.
Фармацевтически несовместим: с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце); с раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.
 
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллин, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуется использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.
После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 ч.
С осторожностью следует назначать пациентам при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в   анамнезе),  при неспецифическом язвенном колите, а также новорожденным детям (особенно недоношенным).
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и у получающих препарат в высокой дозе. При лечении менингита Аксетином у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenza через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение неизвестно.
Возможность возникновения псевдомембранозного колита необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Беременность и период лактации
Аксетин следует применять с осторожностью в первом триместре беременности.
Аксетин выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами
 
Передозировка
Симптомы : усиление побочных эффектов, повышение возбудимости коры головного мозга, судороги.
Лечение : симптоматические, гемодиализ, перитонеальный диализ.
 
Форма выпуска  и упаковка
Препарат, в количестве эквивалентном 750 мг и 1.5 г активного вещества, помещают в прозрачные стеклянные флаконы тип I вместимостью 15 мл,  закрытые резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками.
На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
 
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
2 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
                                                         
Производитель
“Медокеми Лтд”, КИПР
P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol
tel.357-25-867600, fax.357-25-560863,
 
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Медокеми Лтд, КИПР
 
Наименование и страна организации-упаковщика
Медокеми Лтд, КИПР       
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 
Представительство “Медокеми Лтд”
г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76
E-mail : medochemie@mail.ru

Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.