Бетасерк 8мг/мл (бетагистин) 60 мл питьевой раствор (шт.) — 3 400 ₸

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности  
Министерства здравоохранения и
социального развития
Республики Казахстан
от «____»_____________201___ г.
№ __________


Инструкция 
по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Бетасерк^®
 
Торговое название
Бетасерк^®
 
Международное непатентованное название
Бетагистин
 
Лекарственная форма
Раствор оральный, 60 мл
 
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8.0 мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), этанол, натрия сахарин, ароматизатор шоколадный, вода очищенная.
 
Описание
Прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость с ароматом шоколада.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.
Код АТХ N07СА01
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота), который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому большинство фармакокинетических анализов основаны на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода было продемонстрировано, что плазменные концентрации материнского соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 часа после приема препарата.
Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей
абсорбции одинаков при обоих условиях.
Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.
Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час
после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3.5 часа.
2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.
Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.

Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.
Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:
В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н₁- и сильным антагонистом Н₃-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетасерк^® повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.
Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:
Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Показано также, что Бетасерк^®  повышает церебральный кровоток у человека.
Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выработки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму к Н₃-рецепторам. У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком.
Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:
Бетасерк^®  оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность Бетасерка была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головокружения.
 
Показания к применению
-       синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)
-       симптоматическое лечение вестибулярного головокружения
 
Способ применения и дозы
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, которую делят на 2-3 приема:
1-2 мл 3 раза в день или 3 мл 2 раза в день. Упаковка содержит дозирующий шприц с отметками от 1 до 3 мл.
Раствор Бетасерк^®  можно разводить водой. В этом случае в шприц набирают количество раствора, соответствующее необходимой дозе, выпускают его в стакан с водой и тщательно перемешивают перед приемом.
В остальных случаях содержимое шприца выпускают в чайную ложку для приема. Шприц ополаскивают водой после использования.
На протяжении лечения дозу корректируют в зависимости от терапевтического эффекта. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Раннее начало лечения предупреждает потерю слуха на более поздних стадиях заболевания.
Дети и подростки: Бетасерк^®   не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.
Особые группы пациентов: не требуется особого подбора дозы Бетасерка у пожилых, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
 
Побочные действия
Часто (по данным клинических исследований):
-       тошнота, диспепсия
-       головная боль (частота сравнима с группой, принимавшей плацебо)
Частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения):
-       реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в том числе со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница)
Со стороны пищеварительного тракта:
- легкие нарушения со стороны желудка (например, рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или уменьшить его дозу.
 
Противопоказания
-       повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата
-       феохромоцитома
-       алкоголизм
-       эпилепсия
-       заболевания печени
-       детский и подростковый возраст до 18 лет
-       беременность и период лактации 
 
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось. На основании данных in vitro, не ожидается взаимодействия с энзимами цитохрома Р450 in vivo.
Результаты исследований in vitro показали, что метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые подавляют моноаминооксидазу (МАО), включая подтип В (например, селегинин). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Бетасерка и ингибиторов МАО (включая селективные МАО-В).
Так как бетагистин является аналогом гистамина, при совместном назначении Бетасерка^® с антигистаминными препаратами возможно снижение эффективности одного из препаратов.
 
Особые указания
Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения Бетасерком.
Бетасерк^®  раствор содержит 5% объема этанола. При приеме максимальной разовой дозы 3 мл раствора Бетасерк^®  пациент получает 120 мг алкоголя, что соответствует приему 3 мл пива или 1.3 мл вина. Это представляет вред для лиц, страдающих от алкогольной зависимости. Необходимо также принимать это во внимание при назначении раствор Бетасерк® беременным или кормящим женщинам, детям и при наличии факторов риска, например, заболевания печени или эпилепсия.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).
Возможны аллергические реакции. Случайное вдыхание раствора Бетасерк^®  теоретически может повысить риск бронхоспазма или снижения артериального давления.
 
Детский возраст 
Бетасерк^® не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.
Беременность и период лактации
Данных по безопасности применения Бетасерка у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода человека и новорожденных неизвестен, поэтому  Бетасерк^®  не следует применять во время беременности.  При необходимости назначения Бетасерка кормящей женщине следует отменить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бетасерк^®   применяют для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние данного препарата на способность водить автомобиль или работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел незначительное влияние на эту способность.  
 
Передозировка
Симптомы: тошнота, сонливость, боль в животе легкой и умеренной выраженности при дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, симптомы со стороны легких или сердца) наблюдались в случаях намеренной передозировки, особенно в комбинации с другими препаратами.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
 
Форма выпуска и упаковка
По 60 мл препарата разливают  в стеклянные флаконы закрытые завинчивающейся пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия в комплекте с дозирующим шприцем.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках  вкладывают в  пачку из картона.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Не охлаждать. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года.
Период применения после вскрытия флакона  2 месяца.
Не использовать по истечении срока годности.
 
 Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
Рецифарм Паретс, С.Л., Испания/ Recipharm Parets, S.L., Spain
c/Ramon y Cajal, 2 08150 Parets del Valles (Barcelona) Spain
 
Владелец регистрационного удостоверения 
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Нидерланды
 
Упаковщик
Рецифарм Паретс, С.Л., Испания
Адрес организации, принимающей на  территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Абботт Лабораториз С.А.» в Республике Казахстан, пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2», 050059,  г. Алматы, Республика Казахстан.  
Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44, e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.