Мексидол 50мг 2,0 №10 ампулы (уп.) — 2 400 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________201__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕКСИДОЛ®

 

Торговое название

Мексидол®

 

Международное непатентованное название 

Нет

 

Лекарственная форма 

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг, 

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций 

 

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты  для лечения заболеваний нервной системы другие.

Код АТХ  N07XX

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45  ̶  0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400  ̶  500 мг составляет 3,5  ̶  4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет   0,7  ̶  1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
 

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. 

Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
 

Показания к применению

- острые нарушения мозгового кровообращения

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

- дисциркуляторная энцефалопатия

- вегето-сосудистая дистония

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

- острая интоксикация антипсихотическими средствами

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии

 

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5  ̶  7 мин, капельно — со скоростью 40  ̶  60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. 

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10  ̶  14 дней — внутривенно капельно по 200  ̶  500 мг 2  ̶  4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200  ̶  250 мг 2  ̶  3 раза в сутки в течение 2 недель. 

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10  ̶  15 дней внутривенно капельно по     200  ̶  500 мг 2  ̶  4 раза в сутки. 

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200  ̶  500 мг       1  ̶  2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по  100  ̶  250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол® вводят внутримышечно в дозе 200  ̶  250 мг 2 раза в сутки на протяжении      10  ̶  14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® применяют внутримышечно в суточной дозе 100  ̶  300 мг в сутки на протяжении 14  ̶  30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола®  производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100  ̶  150 мл в течение 30  ̶  90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола®, продолжительностью не менее    5 минут.

Введение Мексидол® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют     3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6  ̶  9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2  ̶  3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. 

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100  ̶  300 мг в сутки,  1  ̶  3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе            200  ̶  500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2  ̶  3 раза в сутки в течение 5  ̶  7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол®  вводят внутривенно в дозе 200  ̶  500 мг в сутки на протяжении 7  ̶  14 дней. 

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол®  назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола®  должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200  ̶  500  мг 3 раза в день, внутривенно капельно   (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. 

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100  ̶  200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200  ̶  500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. 

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300  ̶  500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

 

Побочные действия  

- тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

- сонливость

- аллергические реакции

- неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.

 

Противопоказания  

- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

- острые нарушения функции печени и почек

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность, период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.

 

Форма выпуска  и упаковка 

Раствор 50 мг/мл в ампулах по 2 мл или 5 мл, бесцветного  или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее  ̶  желтое, среднее  ̶  белое, нижнее ̶ красное). По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия фоль¬гой алюминиевой. По 1 (для ампул по 5 мл) или 2 (для ампул по 2 мл) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.

 

Условия  хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель

ООО МЦ «Эллара» по лицензии ООО «НПК «Фармасофт» 

Адрес: Россия, 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул.  Франца Штольверка, д. 20, стр. 2

 

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «НПК «Фармасофт», Россия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22.

Тел./факс: +7(495)626-47-48

E- mail: pharmasoft@pharmasoft.ru