Легенд 400мг/5мл (адеметионин) р-р для иньекций №5 (уп.) — 10 450 ₸

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
контроля медицинской и 
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «___» _______ 20_ г.
№ ___

Инструкция по медицинскому применению 
лекарственного средства

Легенд 
 
Торговое название
Легенд
 
Международное непатентованное название
Адеметионин
 
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций с растворителем
 
Состав
Один флакон препарата содержит:
активное вещество - адеметионина (S-аденозил-L-метионин)1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно катиону адеметионина 400 мг),
5 мл растворителя содержат:  
L-лизин, натрия гидроксид, вода для инъекций
         
Описание
Гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин
Код АТХ А16АА02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения адеметионин характеризуется быстрым распределением в тканях и период полувыведения составляет около 1.5 ч (Т1/2 – 1.5 ч). Внутримышечное поглощение почти полное (96 %), пиковая концентрация в плазме достигается в течение 45 мин после применения. Связывание адеметионина с белками плазмы крови незначительно и составляет ≤ 5 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени.
Выводится почками и с фекалиями, почечная экскреция составляет около 15.5±1.5 % через 48 ч, экскреция с фекалиями – около 23.5±3.5 % через 78 ч.
 
Фармакодинамика
S-аденозил-L-метионин (адеметионин) восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
Молекула адеметионина донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений – цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Адеметионин оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему.
Стимулирует детоксикацию ЖК – повышает содержание в гепатоцитах коньюгированных и сульфатированных ЖК. Коньюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембрану клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
Антидепрессивное действие адеметионина развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54 % пациентов и уменьшением его интенсивности у 46 % больных.
Антиастенический, антихолестатический и гепатопротекторные эффекты сохранялись в течение 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). в результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие.
Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.
 
Показания к применению
- внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени
- внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре
- депрессивный синдром
 
Способ применения и дозы
Общая терапевтическая дозировка: по одному флакону в день внутримышечно или внутривенно в течение 15-20 дней.
Лечение депрессивного синдрома: 400 мг в сутки внутримышечно или внутривенно в течение 15-20 дней.
Лечение патологии печени: 400-800 мг в сутки внутримышечно или внутривенно в течение 2 недель.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
 
Побочные действия
Часто
 - тошнота, боли в животе, диарея
Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить частоту и причинную связь с препаратом.
- инфекции мочевыводящих путей
- спутанность сознания, бессонница
- головокружение, головная боль, парестезии
- кардиоваскулярные расстройства, «приливы»
-  поверхностный флебит
- тошнота, рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, диарея, желудочно-кишечное кровотечение
- печеночная колика, цирроз печени
- гипергидроз, зуд, кожная сыпь
- артралгии, мышечные судороги
- астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, гипертермия
- периферические отеки
- гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции(такие как, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия), отек гортани, отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как сыпь, зуд, крапивница, эритема).
- тревожность
 
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В₁₂)
 
Лекарственные взаимодействия
Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
 
Особые указания
Внутривенная инъекция должна проводиться очень медленно.
Депрессия может быть связана с повышенным риском суицидальных мыслей. Если улучшение  не произошло в течение первых недель, пациенты должны пройти тщательный мониторинг. Клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения. Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна быть связана с тщательным мониторингом пациентов, особенно лиц с высоким риском, особенно в начальной стадии лечения и после изменения дозы. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости мониторинга и немедленно должны сообщать врачу любое ухудшение клинического состояния, начале суицидального поведения или мысли.
Не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами.
Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение адеметионином. У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.
Беременность и период лактации
Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. В І и II триместрах беременности применяют только в случае крайней необходимости.
В период лактации препарат применяется только, если польза от его применения превышает риск для младенца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
 
Передозировка
Симптомы - усиление побочных действий.
Лечение -  общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.
 
Форма выпуска и упаковка
По 400 мг препарата во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатой колпачком алюминиевым.
По 5 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла.
По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ⁰С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года
После разведения раствора для инъекций – 6 ч
Не применять после истечения срока годности
 
Условия отпуска из аптек 
По рецепту
 
Производитель
«Биомедика Фоскама Груп С.п.А.»
Виа Моролензе 87-03013, Ферентино, Италия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Биомедика Фоскама Груп С.п.А.»
Виа Моролензе 87-03013, Ферентино, Италия
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Биофармед», ул. Зенкова 59, офис 136, тел./факс: 7 727 311 67 80/ 311 67 81, s.sitnikova@biofarmed.kz
 

Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.