Мелоди 7,5мг (мелоксикам) №10таблеток (шт.) — 1 100 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя                        
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности    
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________201  г.

№ ______________

 

 

Инструкция

по медицинскому применению 

лекарственного средства

 

Мелоди

 

Торговое название

Мелоди

 

Международное непатентованное название

Мелоксикам 

 

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мелоксикам – 7,5 или 15 мг,

вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, натрия цитрат, кремния диок-сид коллоидный безводный.

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки пастельно-желтого цвета, с гравировкой “RA61” (для дозировки 7.5 мг) или  “RA62” (для дозировки 15 мг) на одной сто-роне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС М01АС06

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная  биодоступность  при приеме внутрь составляет 89%. 

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час.  При 

многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Хорошо связывается с протеинами плазмы крови (с альбуминами – 99%). 

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации  соответст-вующей половине плазменной концентрации.

Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. 

Почти полностью метаболизируется в печени. Четыре различных метаболита мелоксикама были идентифицированы в моче, которые не имели фармаколо-гическую активность. Основной метаболит 5-rарбоксиме-локсикам (60% дозы) образуется в результате окисления промежуточного метаболита 5-гидроксимелоксикама. Выводится в равной степени с калом и мочой, преиму-щественно в виде метаболитов. 

Средний период полувыведения мелоксикама  составляет 15-20 часов. Период полувыведения является постоянным при терапевтических дозах, показываю-щих линейный метаболизм. Плазменный клиренс составляет от 7 до 9 мл/мин. 

Пожилые 

Плазменный  клиренс  у пожилых  незначительно  ниже, чем у молодых. 

Печеночная недостаточность

После разовой дозы мелоксикама 15 мг не было выявлено различий в плаз-менной концентрации мелоксикама у лиц с печеночной недостаточностью легкой и средней степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Пече-ночная недостаточность не влияет на связывание и с белками плазмы крови. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной сте-пенью недостаточности. 

Почечная недостаточность

Фармакокинетика мелоксикама была исследована у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Общая плазменная концентрация сни-жалась в зависимости от степени почечной недостаточности в то время как AUC свободной фракции были похожи. Повышение общего клиренса у этих больных возможно связано с повышением клиренса свободной фракции и ме-таболитов мелоксикама. Это не требует коррекции дозы у этих пациентов (клиренс креатинина >15мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недоста-точностью не проводились адекватные исследования мелоксикама. 

Фармакодинамика

Мелодии  является  нестероидным  противовоспалительным  препаратом из группы оксикамов,  с противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим свойствами. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелодии состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Благодаря селективному ингибированию преимущественно циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1) – синтез простагландинов ингибируется в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелодии в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляют агрегацию тром-боцитов и увеличивали время кровотечения.

 

Показания к применению

в качестве  симптоматического лечения 

-  болевой синдром  при остеоартрозе 

-  ревматоидный артрит

-  анкилозирующий спондилит

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время еды и запивать водой. Длительность лечения определяет врач. 

Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При необходимости возможно 

                                            увеличение дозы до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. При достаточной выраженности   

                                  терапевтического эффекта доза может быть 

снижена до 7.5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит:   15 мг/сут. В зависимости от лечебного   эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов: лечение начинают с дозы 7,5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Максимальная рекомендуемая суточная доза Мелоди - 15 мг. Нельзя превышать дозу 15мг/сутки.

У подростков: максимальная  доза составляет 0,25 мг/кг.

 

Побочные действия

Частота побочных реакций, перечисляющихся ниже, основываются на сооб-щениях в период клинических исследований. 

Очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); не часто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000)

Часто 

- головокружение, головная боль 

- сухость, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея 

- анемия

- зуд, кожная сыпь

Не часто

-  отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу

-  преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит

-  крапивница

-  задержка воды и натрия, гиперкалийемия

Редко 

-  у предрасположенных пациентов после назначения НПВП, включая Мелоди® - острое развитие бронхиальной астмы 

-  шум в ушах, нервозность, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения 

-  конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения 

-  ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции

-  фотосенсибилизация, алопеция В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза 

-  изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз 

-  изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность. 

При применении НПВП могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением  мелоксикама  пока не установлена

Очень редко 

-  перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям

 

Противопоказания

-   повышенная чувствительность к мелоксикаму или к компонентам

      препарата

-    гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавнее изъязвление/перфорация 

- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) 

- тяжелая недостаточность функции печени

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

- желудочно-кишечное кровотечение

- недавно развившееся цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания 

- выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность

- болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

- детский возраст до 15 лет

- беременность и период  лактации

- врожденная непереносимость галактозы, Lapp-лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорции.  

 

Лекарственные взаимодействия

- одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата, может явиться  предрасполагающим факто-ром для возникновения цитопении 

- другие НПВC, включая салицилаты в высоких дозах: одновременное назначение более одного препарата из группы НПВС, вследствие синергического взаимодействия, может увеличить риск развития изъязвления или кровотечения из ЖКТ, комбинированное применение мелоксикама с другим НПВС не рекомендуется

- пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития кровотечения. Необходим тщательный контроль гемостаза!

- литий: сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Рекомендуется определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Мелоди

- метотрексат: как и другие НПВС, Мелоди может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества кровяных клеток

- контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов

- диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Мелоди в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии у них необходимо исследовать функцию почек.

- антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВС отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров

- совместное применение НПВП и  антагонистов рецепторов  ангиотензина  II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

- холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что при-водит к ускоренному выведению препарата из организма

- циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

- не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами

- НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

 

Особые указания

Мелоди не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Как и другие НПВС, Мелоди следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, полу-чающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоди должен быть отменен.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием Мелоди.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Осо-бенно велик риск развития подобных реакций у пациентов c явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. 

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе, Мелоди не должен назначаться в дозе более 7.5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин). Применение мелодии при тяжелей почечной недостаточности не рекомендуется. При терминальной почечной недостаточности повышается объем распределения в результате высокой концентрации свободной фракции мелодии, и суточную дозу 7,5 мг не должны превышать. 

Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелоди и провести контрольные лабораторные исследования. Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. 

Мелоди, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Использование Мелоди, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется у женщин, намеревающихся забеременеть.

В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходя-щих обследование по поводу этих нарушений следует принимать во внимание целесообразность отмены мелоксикама.

Таблетки Мелоди содержат лактозу, поэтому запрещается прием данного препарата пациентами, страдающие врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной  недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.  

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими движущимися механизмами.

 

Передозировка

Возможные симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе. Могут раз-виться желудочно-кишечные кровотечения. Острое отравление может при-вести к гипертонии, острой почечной недостаточности, печеночной недоста-точности, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс, оста-новка сердца. 

Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфического антидота нет. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку (стрип) из фольги алюминиевой и полиэтилена низкой плотности LDPE.

По 1 контурной безъячейковой упаковке (стрипа) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.  

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света  месте при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

Ranbaxy Laboratories Limited

Plot №B-2, Madkai Industrial Estate

Ponda – GOA, 403 404

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции

г.Алматы, 

ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602

тел.: 8-800-080-5202 

эл.адрес: Almaty.kz@ranbaxy.com