Урсозим 250мг (урсодезоксихолиевая кислота) №30 (уп.) — 4 470 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя                        
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________20   г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению 

 лекарственного средства 

Урсозим®

 

Торговое название

Урсозим®

 

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолиевая кислота
 

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолиевая кислота 250 мг, 

вспомогательные вещества: крахмал, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, 

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная, кремния диоксид коллоидный безводный.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок или гранулы белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота.

Код АТX А05АА02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

При приеме внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Абсорбция из тонкой кишки - высокая (около 90%). Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-14 мг/кг веса. При дальнейшем повышении дозы концентрация  урсодезоксихолиевой кислоты в желчи не повышается. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью. Период полувыведения урсодезоксихолиевой кислоты 3,5-5,8 дней.

Фармакодинамика

Урсозим® – средство, влияющее на функцию печени. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, антихолестатическое, антиапоптотическое,  гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает липогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатая бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

 

Показания к применению

- неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней

  в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или

  эндоскопическими методами)

- первичный билиарный цирроз печени

- первичный склерозирующий холангит

- острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный,

  алкогольный, лекарственный, токсический и др.)

- холестаз при парентеральном питании

- рефлюкс-эзофагит

- рефлюкс-гастрит

- дискинезия желчевыводящих путей

- жировой гепатоз

- патология печени на фоне муковисцидоза

- после операции по поводу атрезии желчного протока

- профилактика поражений печени при использовании гормональных 

  контрацептивов и цитостатиков

- профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением 

  во время быстрой потери массы тела

 

Способ применения и дозы 

Урсозим® принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. 

Растворение холестериновых желчных камней

Капсулы принимают перед сном однократно в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. 

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита 

Назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном в течение 10-14 дней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При вирусных, токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни, после операции по поводу атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более. 

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием – от 10 мг/кг в сутки. 

Урсозим® можно назначать детям, исходя из массы тела ребенка. Детям старше 6 лет весом 25-50 кг назначают по 1 капсуле в день. Детям весом больше 50 кг - 2 капсулы в день.

 

Побочные действия

Редко

- боль в спине

- тошнота, диарея, запоры, рвота, боль в эпигастральной области, преходящее 

  повышение активности трансаминаз 

- алопеция

- обострение ранее имевшегося псориаза

- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)

Очень редко

- кальцинирование желчных камней
 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- рентгенположительные желчные камни (нехолестериновые)

- нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря)

- полная обтурация желчевыводящих путей

- желче-, желудочно-, кишечный свищ

- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- острый холангит, острый холецистит (в т.ч. острые инфекционные 

  заболевания желчного пузыря и желчных протоков)

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- печеночная и/или почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения 

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия 

Холестирамин и антациды, содержащие алюминий, связывают урсодеоксихолиевую кислоту в кишечнике, тем самым снижая ее абсорбцию. Гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсозим® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с циклоспорином увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

 

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимо периодически проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, особенно в первые 3 месяца лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, но рекомендуется наблюдение за функцией печени. В случае необходимости можно ввести ионообменную смолу для связывания билиарных кислот в кишечнике.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан 

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 309-74-14.

 

Владелец регистрационного удостоверения:

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан 

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 309-74-14.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: 

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184«г». Телефон +7(727) 309-74-07, факс +7 (727) 309-74-14.

адрес электронной почты: globalzavod@mail.ru