Цефазолин 1,0 г (уп.) — 850 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "____" __________ 20__ года

№ ____________________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

Цефазолин 
 

Торговое название

Цефазолин
 

Международное непатентованное название

Цефазолин
 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефазолина натриевая соль в пересчете на цефазолин 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. 

Код АТС J01DВ04

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Внутрь не применяется (разрушается в кислой среде). Максимальная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 час и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 часов после введения уровень в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. Сmах в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 часов до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). Проникает в суставы, миокард, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве.

При проходимости желчных путей концентрация цефазолина в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Проходит через плаценту. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.

При внутримышечном введении период полуэлиминации (Т1/2) составляет 2 ч, при внутривенном - 1,8 ч, объем распределения (Vd) 0,12 л/кг. Выводится в неизмененном виде с мочой: в течение первых 6 ч - около 60% дозы, через 24 ч - 70-80%.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра грамположительных бактерий R-плазмидных лактамаз. Разрушается бета-лактамазами широкого и расширенного спектра I, III-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением В.fragilis). Активен в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Госпитальные штаммы Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.
 

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии)

- внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит)

- инфекции костно - суставной системы (в т.ч. остеомиелит)

- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы)

- инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желч-ного пузыря) 

- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит)

- сифилис

- гонорея

- профилактика (в комбинации с аминогликозидами) послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза – 1-4 г, кратность введения 3- 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6,0 г. 

Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 3-4 раза в сутки.

Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 -60 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин препарат можно вводить в обычной дозе, интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34-11 мл/мин назначают ½ обычной дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин назначают ½ обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.

У детей с нарушением функции почек при КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% растворе натрия бикарбоната, растворе Рингера.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается).

Побочные действия

- глосситы, изжога, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, редко- холестатическая желтуха, гепатит

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, увеличение протромбинового времени, гемолитическая анемия, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз, повышение уровня общего билирубина и мочевины крови

- судороги

- лихорадка

- кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции

- головная боль, головокружение, чувство сдавления в груди

- нарушение функции почек

- при внутримышечном введении - болезненность в месте введения

- дисбактериоз, суперинфекции (в том числе кандидоз)

- анальный зуд, зуд половых органов

- положительная реакция Кумбса

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефазолину и другим бета-лактамным антибиотикам;

- детский возраст до 1 месяца;

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами – взаимная инактивация.

При совместном применении с «петлевыми» диуретиками, пробенецидом нарушается выведение цефазолина, что приводит к увеличению его концентрации и повышению риска токсических реакций. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами повышается вероятность кровотечений.

При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).

Особые указания

При почечной и печеночной недостаточности, у больных находящихся на гемодиализе требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата.

При использовании у лиц с патологией желудочно-кишечного тракта воз-можно обострение хронических заболеваний, особенно колита.

Влияние на лабораторные показатели При лечении цефазолином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. При ферментативном способе определения глюкозы цефазолин не влияет на результат. 

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом  и потенциально опасными механизмами 

Применение препарата не отражается на способности пациента управлять транспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

У пациентов с нарушением функции почек возможно появление головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания.

Лечение Отмена  препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г во флаконах. По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке. По 270 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс      8-(10375177)744280, адрес электронной почты market@borimed.com