Достинекс 0,5 мг (каберголин) №2 таб. (шт.) — 6 700 ₸

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Достинекс

 

Торговое название

ДОСТИНЕКС

 

Международное непатентованное название

Каберголин

 

Лекарственная форма

Таблетки 0,5мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каберголин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

 

Описание

Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «II», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Ингибиторы секреции пролактина. Код АТС G02CB03

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 - 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79 -115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8р-карбокси-эрголин в концентрации до 4 - 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Фармакодинамика

Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией 02-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции 02-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде.

Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в

отношении выраженности, так и длительности действия

К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

- предотвращение физиологической лактации после родов

- подавление уже установившейся послеродовой лактации

- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею

- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

 

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

 

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов. Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.

 

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до.,2 мг в неделю. Максимальнаа-доза для пациенток с-пшерпродаюшеммей не должна превышать 4,5 мг в неделю.

 

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

 

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Побочные действия

- сердцебиение; редко: ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно: бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем 10 мм рт.ст.)

- головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок

- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия

- мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие)

- редко: снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей.

- алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи

 

Лекарственные взаимодействия

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, 

поскольку достинекс" оказывает терапевтическое действие nyieM прнмои стмулнции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.

Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина. Особые указания

Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск)

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно

- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

- тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)

- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)

- легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе

- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®. Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена. Беременность и период лактации

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с

пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в

картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года

Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Пфайзер Италия С.р.л.

Виа дель Комерсио - 63046

Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании «Пфайзер Эйч-Си-Пи Корпорэйшн» (США) гАлматы, пр. Абылай хана, 141 тел. (727)272-27-01, 250-09-16

факс (727) 272-04-06 4207386.00.4