Клопидогрель-ратиофарм 75мг №28 табл (уп.) — 4 330 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»________201__  г.

№ _______
 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Клопидогрель-ратиофарм

 

Торговое название 

Клопидогрель-ратиофарм

 

Международное непатентованное название

Клопидогрел

  

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:  клопидогреля гидрогенсульфат 97,857 мг, 

эквивалентно клопидогрелю 75,00 мг, 

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное, 

состав оболочки: лактозы моногидрат, НРМС 2910 / гипромеллоза 15 сР (Е464), титана диоксид Е171, триацетин / глицерола триацетат, железа (III) оксид красный Е172, железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид черный Е172

 

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 9.0 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. 

Код АТС  B01AC04
 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика 

Всасывание

После повторного перорального приема клопидогрель быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, концентрации исходного вещества в плазме через 2 часа ниже лимита обнаружения (0,25 мкг/л). Абсорбция, определенная из почечной элиминации метаболитов клопидогреля, не менее 50%. 

Метаболизм

Клопидогрел в значительном объеме усваивается в печени. Его основной метаболит, производное карбоновой кислоты, не обладает активностью и составляет около 85% субстанции, циркулирующей в плазме. Пиковые концентрации данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после повторного применения дозы 75 мг) отмечались примерно через 1 час после приема. Клопидогрель-ратиофарм является пролекарством. Активный метаболит - дериват тиол, продукт реакции оксигенации клопидогреля в 2-оксоклопидогрель, а затем гидролиза, быстро и необра-тимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Кинетика главного циркулирующего метаболита линейная (концентрация в плазме пропорциональная дозе) в области доз от 50 до 150 мг. Связывание с белками плазмы клопидогреля и главного метаболита составляет 98% и 94% соответственно.

Выведение

Около 50% принятой дозы выводится с мочой и 46% - с фекалиями в тече-ние 120 ч после приема. Период полувыведение основного метаболита составляет 8 ч после разового и повторного приема. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-15 мл/мин) концентрация в плазме главного циркулирующего метаболита ниже. Концентрации в плазме главного циркулирующего метаболита значительно выше у пожилых пациентов (>75 лет).  

Фармакодинамика

После биотрансформации Клопидогрель-ратиофарм избирательно подавляет прикрепление аденозиндифосфата (AДФ) к рецептору тромбоцитов и последующую активацию комплекса GP IIb/IIIa, подавляя, тем самым агрегацию тромбоцитов. Клопидогрель-ратиофарм также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими антагонистами, блокируя увеличение активации тромбоцитов высвобожденным АДФ. Клопидогрель-ратиофарм необратимо изменяет тромбоцитарный рецептор АДФ, в результате чего эффекты воздействия клопидогреля на тромбоциты сохраняются на весь период жизни тромбоцитов, а восстановление функциональной активности тромбоцитов происходит по мере их регенерации. Подавление агрегации тромбоцитов усиливается прогрессивно, достигая устойчивого состояния через 3-7 дней. Средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении в суточной дозе 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню через 5 дней после прекращения лечения. Клопидогрель-ратиофарм снижает частоту новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, внезапной смерти).

 

Показания

Профилактика ишемических нарушений:

- у пациентов с инфарктом миокарда (от нескольких дней до < 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до < 6 месяцев), диагностированным заболеванием периферических артерий

- у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема ST сегмента (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q волны) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой 

- у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом ST сегмента в комбинации с ацетилсалициловой кислотой

 

Способ применения и дозировка

Клопидогрель-ратиофарм назначается внутрь по 75 мг в сутки независимо от приема пищи.

При остром коронарном синдроме без подъема ST сегмента (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q волны) препарат назначается с разовой ударной дозы 300 мг. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут) в течение 12 месяцев. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца.

При остром инфаркте миокарда с подъемом ST сегмента препарат назначается в дозе 75 мг в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) с использованием вводной ударной дозы.

У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение Клопидогрель-ратиофарм осуществляется без использования вводной дозы. 

 

Побочные действия

Часто

- боль в животе, диспепсия, диарея

Иногда

- головная боль, головокружение, парестезии

- тошнота, рвота, запор, метеоризм, язве желудка и двенадцатиперстной киш

  ки

- кровотечения (носовые, кровохарканье)

- нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- кожная сыпь, зуд

Редко

- вертиго

Очень редко

- спутанность сознания

- бронхоспазм, интерстициальный пневмонит

- изменение вкуса, стоматит

- стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, панкреатит, колит 

  (включая язвенный или лимфоцитарный)

- васкулит, снижение кровяного давления

- артралгия, артрит, миалгия

- гломерулонефрит

- анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический 

  отек, крапивница, экзема, лишай, экссудативная многоформная эритема, 

  синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- тромбоциопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, апластическая 

  анемия, агранулоцитоз, панцитопения

- повышение креатинина в сыворотке крови

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активной субстанции или к компонентам препара

  та 

- тяжелые нарушения функции печени

- острое кровотечение (при язве желудка, внутричерепное кровоизлияние)

- беременность и  период лактации.  

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция 

  глюкозы-галактозы  

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Клопидогрель-ратиофарм и:

- варфарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa – увеличивается интенсивность кровотечения

- ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитических средств – повышается риск кровотечения

- нестероидных противовоспалительных препаратов - повышается риск кровотечения

- атенолола, нифедипина или атенолола в комбинации с нифедипином,  фенобарбитала, циметидина или эстрогенов - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено

- дигоксина, теофиллина, антацидных средств - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено

- фенитоина или толбутамида  - повышение уровня последних в плазме (за счёт подавления цитохрома P450).

- диуретиков, бета-блокаторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, средств, снижающих холестерин, сосудорасширяющих препаратов, противодиабетических и противоэпилептических препаратов - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено

 

Особые указания

Следует иметь в виду, что из-за риска кровотечения и гематологических не-благоприятных эффектов при применении Клопидогрель-ратиофарм необходимо проводить определение гематологических показателей.

Клопидогрель-ратиофарм должен назначаться с осторожностью у пациентов с риском кровотечения, имеющих риск усиленного кровотечения от травмы, хирургической операции или иных патологических состояний, и у пациентов, получающих лечение варфарином, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитическими средствами. 

Клопидогрель-ратиофарм увеличивает время кровотечения, и должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих повреждения со склонностью к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). 

В случае появления любых признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных сердечных процедур или операции, пациент должен сообщить своему врачу.

Необходимо проинформировать врача или стоматолога о применении Клопидогрель-ратиофарм перед планированием любой хирургической операции и перед приемом любого нового лекарства. В случае запланированной хирургической операции прием Клопидогрель-ратиофарм должен быть прекращен за 7 дней до операции. 

Клопидогрель-ратиофарм должен применяться с осторожностью  у пациентов с почечной недостаточностью. 

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

При приеме Клопидогрель-ратиофарм возможно появление голово-кружения и головной боли, что необходимо учитывать при управлении транспортным средством или работе с потенциально опасными механизмами

 

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения, кровотечения.

Лечение - переливание тромбоцитарной массы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурных упаковок  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Адамед Сп.ц.о.о», Польша 

Владелец регистрационного удостоверения

 "ратиофарм ГмбХ", Германия 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050000, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 13, БЦ Нурлы-Тау, 1В, офис 305.

Телефон: +7 (727) 311 10 66/68/73/75, Факс: +7 (727) 311 10 69