Сенорм 5 мг (галоперидол) № 100 таблетки (уп.) — 400 ₸

  УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "____"___________201__ года  

№___________________
 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СЕНОРМ

 

Торговое название

Сенорм

 

Международное непатентованное название

Галоперидол

 

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество - галоперидол  5,00 мг,

вспомогательные вещества:  лактоза, крахмал  кукурузный, кальция  фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия  пропилпарагидроксибензоат, бронопол, тальк очищенный, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки  круглой формы,белого цвета, с плоскими скошенными краями,с риской на одной стороне и плоские по обеим сторонам.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона

Код АТС   N05AD01 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол после перорального приема быстро и почти полностью абсорбируется. Пресистемному метаболизму в печени подвергается 35 – 40% галоперидола. Биодоступность равна 60 - 65%. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются через 2 – 6 часов после приема лекарства.  Галоперидол в  высокой степени связывается с белками плазмы крови, в основном, с α1- кислыми гликопротеинами,  максимальная степень связывания наблюдается при приеме доз больших чем терапевтические дозы. Метаболиты галоперидола, обладающие меньшей активностью имеют не такое высокое связывание с белками плазмы (75%), они аккумулируются в красных кровяных тельцах с концентрацией в три раза больше, чем в плазме крови. Стабильная концентрации галоперидола в плазме крови - 8 ± 5 ng/мл достигается после длительного приема пероральной дозы составляющей 10 мг. Стабилизация концентрации в плазме крови строго индивидуальна и зависит от метаболизма. Галоперидол метаболизируется, в основном, в печени, а также, довольно интенсивно,  в головном мозге и других тканях.  У него большой объем  распределения, наибольший уровень обнаружен в головном мозге, легких и печени.  Период полувыведения после перорального приема равен 20 часам, но возрастает при длительном приеме препарата. Очень незначительное количество галоперидола  экскретируется с мочой в неизмененном виде. Около 45% дозы экскретируется в виде метаболитов.  Степень выведения галоперидола почками относительно невысокая и соответственно почечная недостаточность незначительно влияет на фармакодинамические свойства препарата. 

Фармакодинамика

Сенорм оказывает умеренное седативное  действие без снотворного эффекта, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2 –рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Сенорм вызывает состояние седации, подавляет агрессию, постепенно исчезают галлюцинации и мании. Это воздействие, в основном, обусловлено антагонизмом к допамину, хотя воздействие на другие рецепторы может усиливать эффекты препарата. Не  оказывает антихолинергического и антигистаминного действия. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, повышает интерес к окружающему.

 

Показания к применению

- шизофрения

- маниакально – депрессивные расстройства

- заикание (запинание)

- болезнь Туретта

- психомоторное возбуждение 

- бред и галлюцинации 

 

Способ применения  и дозы

Как и для  других антипсихотических препаратов, дозировка Сенорма должна быть строго индивидуальной. Для определения первоначальной дозы необходимо учитывать возраст больного, степень тяжести его заболевания, реакцию на ранее принимаемые антипсихотические препараты. 

Для взрослых:

Начальная суточная доза составляет 1,5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1,5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг/сут. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/сут, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0,5-0,75 мг до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Для детей :

в возрасте 6-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0,025-0,05 мг/кг массы тела/сут  2-3раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

При синдроме де ля Туретта: 0,05 мг/кг/сут, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг/сут. 

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.

Курс лечения устанавливают индивидуально.

 

Побочные  действия 

При кратковременном применении Сенорма в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще. 

- экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, ларингеальная дистония)

- поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)

- злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС) 

- депрессия, возбуждение, тревожность, страх, седация, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, сопорозное состояние, головокружение, эпилептические большие припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные  расстройства

- тошнота, рвота, снижение аппетита, гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический

- увеличение или потеря в весе, гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо

- тахикардия, аритмия и гипотония, очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочков

Редко наблюдалось проходящее снижение числа форменных элементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденция к моноцитозу

Очень редко- кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизация

- иногда - сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры, помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температуры тела, задержка мочи, приапизм,  нарушение эрекции, периферические отеки

У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к галоперидолу и другим компонентам препарата

- коматозное состояние различного генеза

- тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы (алкогольное или медикаментозное)

- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия   

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

 

Особые указания

Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смерти психиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частности Галоперидол. В процессе лечения Сенормом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q–T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q–T.

Сенорм, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).

Необходимо соблюдать осторожность при применении Сенорма у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

В отдельных случаях были описаны судороги на фоне применения Сенорма. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), Сенорм следует назначать с осторожностью.

Тироксин повышает токсичность Сенорма, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения Сенормом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.

Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, Сенорм следует принимать в комбинации с антидепрессантами.

При необходимости одновременной терапии Сенормом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема Сенорма следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение Сенорма и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

Во время терапии Сенормом запрещается употребление алкоголя. 

Поздняя дискинезия

У пациентов, получающих антипсихотические препараты, может развиться синдром потенциально необратимых, непроизвольных дискинетических движений. Риск развития поздней дискинезии и риск ее  необратимости возрастают по мере увеличения срока приема препарата  и достижения кумулятивных доз. Однако, этот синдром может развиться при относительно недлительных сроках приема низких доз препарата.  Пациентам, нуждающимся в постоянном лечении, должны быть разработаны  минимальные дозы и минимальный срок приема, имеющие удовлетворительный терапевтический эффект. Если возникают симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Однако, некоторым пациентам необходимо лечение, несмотря на появление такого синдрома. 

Нейролептический злокачественный синдром (НЗС)

При появлении НЗС необходимо принять следующие меры: отменить все антипсихотические препараты и другие лекарственные средства, не существенные для одновременной терапии, установить медицинское наблюдение и определить симптоматическое лечение. 

Если больной нуждается в дальнейшем лечении антипсихотическими препаратами и после устранения НЗС необходимо с осторожностью назначать последующее лечение.  Пациент с рецидивами НЗС должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период применения сенорма следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций

 

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в одной контурной безъячейковой   упаковке. По 10 контурных  безъячейковых упаковок в картонной  пачке (№100)  вместе с инструкцией по медицинскому   применению   на государственном и русском языках .

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

+25о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5  лет

По  истечении срока годности  не применять. 

 

 Условия отпуска из аптек

 По рецепту

 

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Юридический адрес:

Acme Plaza, Andheri - Kurla Road, 

Andheri (E), Mumbai  400 059, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II, 

Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Индия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

 Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия                                                               

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050004, г. Алматы, ул. Тулебаева, 38, 5 этаж

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz