Каптоприл Штада 12,5 мг №30 таблетки (уп.) — 1 650 ₸

  УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_14___»___12___________2007__г.
 № 211______________

 Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
 
Каптоприл ШТАДА^®
Captopril STADA^®
 
Торговое название
Каптоприл ШТАДА^®
Captopril STADA^®
 
Международное непатентованное название
Каптоприл
 
Лекарственная форма
Таблетки 12,5 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 12,5мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза  моногидрат, маисовый крахмал, стеарино-пальмитиновая кислота.
 
Описание
Белые, круглые, плоские таблетки с поперечной насечкой
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТС  С09АА01
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема каптоприл быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через один час. Минимальное всасывание - около 70 %. Наличие еды в пищеварительном тракте снижает всасывание приблизительно на 30 - 40 %. Связывание с белками плазмы составляет около 25-30 %. Средний объем распределения составляет около 0,7 л/кг. Вследствие усиленного поступления в различные ткани, концентрация каптоприла может повышаться до 2,05 л/кг.
Антигипертензивное действие наступает спустя 20-30 минут после перорального приема каптоприла, максимальное действие достигается спустя 60-90 минут. Максимальный гипотензивный эффект при определенной дозе каптоприла обнаруживается, как правило, спустя 3-4 недели.
Каптоприл приблизительно на 50 % метаболизируется в инактивные дисульфиды. Период полувыведения неизмененного каптоприла составляет около 2 часов, а связанного – 12 часов. В течение 24 часов каптоприл выделяется с мочой приблизительно на 95 %; 40-50 % в виде неизмененного вещества, 50-60 % в виде каптоприл-дисульфида и каптоприл-цистеин-дисульфида.
При почечной недостаточности степень выделения каптоприла уменьшается. В этом случае следует уменьшить дозу или, соответственно, увеличить интервалы между приемами.
Фармакодинамика
Каптоприл     является     ингибитором     ангиотензинпревращающего     фермента.
Ингибиция ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к уменьшеннию образования ангиотензина II, обладающего сосудосуживающим действием, в тканях и плазме крови, вследствие чего происходить снижение секреции альдостерона в надпочечниках. Вследствие этого усиливается диурез и натрийурез, повышается уровень калия в сыворотке крови, нормализуется водный обмен. Отсутствие отрицательного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина способствует повышению активности ренина в плазме крови.
Ингибиция АПФ приводит к повышению активности локальных калликреин-кининовых систем, препятствующих разрушению брадикинина (вазодепрессорный пептид), что ведет к активации простагландиновой системы. Этот механизм принимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ.
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл приводит к понижению артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении, при этом не происходит компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений.
Каптоприл обуславливает уменьшение периферического артериального сопротивления. При этом клинически значимых изменений почечного кровотока и скорости гломерулярной фильтрации не происходит.
При рекомендованной суточной дозе антигипертензивное действие сохраняется в процессе длительной терапии. Кратковременное прекращение приема каптоприла не приводит к быстрому, чрезмерному повышению артериального давления. У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл уменьшает периферическое системное сопротивление и повышает венозную ёмкость. Из этого следует снижение пред- и постнагрузки на сердце. Лечение каптоприлом приводит к увеличению минутного объема сердца, индекса работы сердечного сокращения и величины нагрузки.
 
Показания к применению
-  артериальная гипертензия
-  хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
 
Способ применения и дозы
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет по 12,5 мг утром и вечером (т.е. по 1 таблетке Каптоприла ШТАДА^®). Если с помощью этой дозы не удается достичь нормализации артериального давления, дозу можно повысить до 25 мг 2 раз в сутки или по 50 мг 1 раз в сутки. Интервал времени между повышениями доз не должен быть менее трех недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 50 мг, максимальная доза - 150 мг в сутки.
Сердечная недостаточность
Каптоприл можно применять в качестве дополнительного лекарственного средства к существующей терапии диуретиками и препаратами дигиталиса.
Начальная доза составляет по 6,25 мг утром и вечером (т.е. по 1/2 таблетки Каптоприла ШТАДА^®). Повышение дозы можно осуществлять только  постепенно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Поддерживающая доза составляет, как правило, 25-75 мг в сутки. В отдельных случаях необходимой может оказаться максимальная доза 150 мг в сутки.
Дозировка у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентов с печеночной недостаточностью
Начальная доза составляет по 6,25 мг утром и вечером (т.е. по 1/2 таблетки Каптоприла ШТАДА^®), поддерживающая доза составляет, как правило, 25-50 мг каптоприла в сутки.
Максимальная доза составляет 100 мг в сутки.
Дозировка при умеренно сниженной функции почек и тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 20-59 мл/мин, и концентрация креатинина в сыворотке крови 1.8-5 мг/дл)
Начальная доза составляет по 6,25 мг утром и вечером (т.е. по 1/2 таблетки Каптоприла ШТАДА^®), поддерживающая доза составляет, как правило, 25-50 мг каптоприла в сутки. Максимальная доза составляет 75 мг в сутки.
Дозировка при очень тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин, и концентрация креатинина в сыворотке крови более 5 мг/дл)
Рекомендуемая доза составляет 6,25-25 мг в сутки.
Дозировка у детей
Подбор дозы каптоприла у детей осуществляют в условиях тщательного клинического контроля (в стационаре). Начальная доза для детей старше 6 лет (с массой тела свыше 20 кг), составляет 6,25 мг утром (т.е. 1/2 таблетки Каптоприла ШТАДА^®). Дозу корректируют в зависимости от реакции ребенка на терапию, она, как правило, составляет по 12,5 мг каптоприла 2 раза в сутки (т.е. 2 раза по 1 таблетке Каптоприла ШТАДА^®).
Способ и длительность применения
Прием каптоприла может осуществляться независимо от приема пищи.
Указанное суточное количество распределяется на два или три приема.
При артериальной гипертензии при дозировке, начиная с 50 мг каптоприла в сутки, общее суточное количество можно принимать за один раз. Гипотензивный эффект каптоприла может усиливаться в сочетании с диуретиком.
 
Побочные действия
-   нарушения функции почек (в отдельных случаях вплоть до острой почечной недостаточности), протеинурия с одновременным ухудшением функции почек
-   сухой кашель (вызываемый раздражением дыхательных путей) и бронхит, одышка, синусит, ринит, бронхоспазм, глоссит и сухость во рту, аллергический альвеолит (эозинофильная пневмония), ангионевротические отеки с распространением на гортань, зев и/или язык
-   тошнота, эпигастральный дистресс и нарушения пищеварения, рвота, понос, запор и потеря аппетита; нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и кишечная непроходимость; синдром, начинающийся с холестатической желтухи и развивающийся до некроза печени (иногда со смертельным исходом)
-   аллергические кожные реакции (например, экзантема), крапивница, ангионевротический отек губ, лица и/или конечностей; псориазоподобные кожные изменения, фоточувствительность, алопеция, онихолиз, гинекомастия и усиление вазоспастических реакций при синдроме Рейно; тяжелые кожные реакции, такие как многоформная эритема и пемфигоидные кожные реакции (упомянутые кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией/артритом, васкулитом, эозинофилией, лейкоцитозом и/или повышением титра антинуклеарных антител)
-   головные боли, усталость, депрессии, нарушение сна, импотенция, парестезии, нарушение равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, расплывчатость зрения, изменение вкуса или временная потеря вкуса
-   понижение концентрации гемоглобина, гематокрита, числа лейкоцитов или тромбоцитов; у пациентов с нарушенной функцией почек, коллагеновыми болезнями или при одновременной терапии аллопуринолом, прокаинамидом или лекарственными препаратами, подавляющими иммунитет, могут появляться анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз или панцитопения, гемолиз/гемолитическая анемия (в связи с недостатком глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, однако причинная связь с применением ингибиторов АПФ не была установлена)
-   повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, а также понижение концентрации натрия в сыворотке крови (у пациентов с нарушениями функции почек), увеличение выделения белка с мочой, повышение концентрации билирубина и ферментов печени
-   чрезмерное понижение артериального давления (гипотония, ортостаз) с такими симптомами как головокружение, ощущение слабости, нарушение зрения, потеря сознания – в начале лечения каптоприлом, а также у пациентов с солевой недостаточностью и/или дефицитом жидкости (например, в случае предшествующего лечения диуретиками), с сердечной недостаточностью, тяжелой или почечной гипертензией, а также при повышении дозировки диуретиков и/или каптоприла
-   тахикардия, пальпитация, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее нарушение мозгового кровообращения, церебральный инсульт.
 
Противопоказания
-  гиперчувствительность к каптоприлу
-  ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АПФ)
-  стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)
-  состояние после трансплантации почек
-  гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия
-  первичный гиперальдостеронизм
-  беременность
-  период лактации
-  детский возраст до 6 лет
-  аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)
-  десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)
-  диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока.
Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:
-   тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/
мин)
-   диализе
-   клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут)
-   клинически значимых нарушениях электролитного баланса
-   первичном заболевании печени или печеночной недостаточности
-   нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия)
-   одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.
 
Лекарственные взаимодействия
Описано взаимодействие каптоприла или других ингибиторов АПФ при одновремен­ном применении таких веществ:
-   поваренная соль: ослабление гипотензивного действия каптоприла
-   калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), препараты калия, заменители соли и биологически активные добавки к пище, содержащие калий, а также другие лекарственные средства, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин): резкое увеличение концентрации калия в сыворотке крови
-   антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия каптоприла, особенно при употреблении диуретиков
-   "петлевые" диуретики или тиазидные диуретики: выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, гипокалиемия, риск развития нарушений функции почек
-   анальгетики, противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, индометацин): ослабление гипотензивного эффекта каптоприла
-   НПВС: повышение риска развития нарушений функции почек, редко гиперкалиемия
-   литий: повышение концентрации лития в сыворотке крови (регулярный контроль!)
-   алкоголь: усиление действия алкоголя
-   снотворные, наркотические, анестезирующие средства: сильное падение артериального давления (необходимость информировать анестезиолога о терапии каптоприлом!)
-   аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикоиды, прокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения
-   аллопуринол: гематологические нарушения, тяжелые реакции повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона
-   азатиоприн: анемия, лейкопения
-   алюминия гидроксид, магния гидроксид, магния карбонат: уменьшают биодоступность каптоприла
-   дигоксин: повышение концентрации дигоксина в плазме крови (у пациентов с нарушениями функции почек)
-   интерлейкин-3: артериальная гипотензия
-   интерферон альфа-2а, интерферон бета: развитие тяжелой гранулоцитопении
-   миноксидил, нитропруссид натрия: усиление антигипертензивного действия
-   орлистат: уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг
-   перголид: усиление антигипертензивного эффекта
-   пробенецид: уменьшение почечного клиренса каптоприла
-   триметоприм: риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек
-   хлорпромазин: риск развития ортостатической гипотензии
-   циклоспорин: развитие острой почечной недостаточности, олигурии
-   эритропоэтины: уменьшение эффективности антигипертензивных средств
-   пероральные противодиабетические средства (сульфонилмочевинные препараты/ бигуаниды), инсулин: усиление каптоприлом сахароснижающего эффекта.
 
Особые указания
С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
Особенно у пациентов, находящихся на бессолевой диете  и/или с обезвоживанием организма (например, при диализе, рвоте/поносе, терапии диуретиками), с сердечной недостаточностью, тяжелой или почечной гипертензией в начале терапии каптоприлом может наблюдаться чрезмерное падение артериального давления. По возможности перед началом лечения каптоприлом следует восполнить дефицит минеральных солей и/или жидкости в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить. У этих пациентов терапию следует начинать с наименьшей разовой дозы 6,25 мг каптоприла утром.
После приема первой дозы, а также при повышении дозировки каптоприла и/или петлевых диуретиков эти пациенты должны в течение приблизительно 2 часов находиться под врачебным контролем, чтобы предотвратить неконтролируемое возникновение гипотонической реакции.
У пациентов со злокачественной гипертензией или при наличии тяжелой сердечной недостаточности подбор дозы каптоприла осуществляют в условиях стационара.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приёма каптоприла устраняют восполнением объёма жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приёме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Перед применением каптоприла следует проверить функцию почек. Особенно в начальной стадии терапии каптоприл должен применяться только в условиях интенсивного контроля артериального давления и/или репрезентативных показателей лабораторных исследований у пациентов:
-   с солевой недостаточностью и/или дефицитом жидкости в организме
-   с нарушенной функцией почек
-   с тяжелой почечной гипертензией
-   с тяжелой сердечной недостаточностью
-    пожилого возраста (старше 65 лет).
Показатели лабораторных анализов должны контролироваться до и, регулярно, во время лечения каптоприлом. В частности, в начальный период лечения и пациентам из групп риска (с почечной недостаточностью, коллагеновыми болезнями, при лечении иммуносупрессорами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом), показан краткосрочный контроль концентрации электролитов и креатинина в сыворотке, а также контроль картины крови.
Если в ходе терапии каптоприлом появляются такие симптомы как лихорадка, набухание лимфатических узлов и/или фарингит, следует немедленно провести подсчет лейкоцитов в крови.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Лечение этим лекарственным препаратом требует регулярного врачебного контроля. В результате индивидуального проявления различных реакций на препарат может снижаться способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.
Особенно это касается   начальной   стадии  лечения   и  периода смены лекарственных препаратов.
 
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотензия,  брадикардия,  сосудистый  шок,  нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение: при развитии ангионевротического отека с распространением на язык, голосовую щель и/или гортань рекомендуют немедленное подкожное введение 0,3-0,5 мг эпинефрина или, соответственно, медленное внутривенное введение 0,1 мг эпинефрина (соблюдать инструкцию по разведению!) при контроле ЭКГ и артериального давления, с последующим парентеральным введением  глюкокортикоида.
Так же рекомендуется внутривенное введение антигистаминных препаратов и
антагонистов Н2-рецепторов.
Дополнительно к применению эпинефрина в случае известного недостатка С1-инактиватора можно принять в расчет и его применение.
Наряду с общепринятыми мерами, направленными на выведение каптоприла (например, промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата натрия в течение 30 минут после приема каптоприла), в условиях интенсивного медицинского наблюдения следует контролировать и, при необходимости, корректировать основные параметры жизнедеятельности организма. При гипотензии сначала следует принять меры, направленные на восстановление артериального давления путем увеличения объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное введение физиологического раствора. При отсутствии реакции следует ввести дополнительно внутривенно катехоламины. Можно также провести терапию ангиотензином II.
В случае брадикардии, не поддающейся лечению, устанавливают искусственный водитель ритма.
Необходимо постоянно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.
 
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 12,5 мг, по 10 таблеток в блистере. 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в упаковке.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок годности
3 года
Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2 - 18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
Телефон: 06101 / 603-0
Телефакс: 06101 / 603-259