Эксистен-сановель 15мг/1,5мл (мелоксикам) №3 ампулы (уп.) — 960 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «______» __________ 20___ г.  

 № ________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЭКСИСТЕН-сановель

 

Торговое название

ЭКСИСТЕН-сановель

 

Международное непатентованное название

Мелоксикам

 

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 15мг/1.5мл, 1,5 мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество- мелоксикам 10 мг, 

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полаксамер, натрия  хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций. 

 

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа 

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС M01AС06

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного (в/м) введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Связывание с белками плазмы  крови составляет 99%. 

Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется. Менее 5% суточной дозы выводится в  неизменном  виде  с калом, следовые количества – с мочой.

Основной путь метаболизма лекарства -  окисление метиловой группы.

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через  кишечник примерно в равной пропорции. Период полувыведения составляет 20 ч. 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетические параметры. Плазменный клиренс составляет в среднем 8мл/мин. Объем распределения составляет 11л. Эти показатели варьируют в пределах 30-40%.

Фармакодинамика

ЭКСИСТЕН-сановель– НПВС, является производным эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов. ЭКСИСТЕН -сановель более активно влияет на ЦОГ-2, (циклооксигеназа) чем на ЦОГ-1, что уменьшает риск развития побочного действия. Проведенные исследования подтвердили  избирательное действие ЭКСИСТЕН -сановель на ЦОГ-2. 

При приеме ЭКСИСТЕН-сановель риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как перфорация, язва и кровотечение из язвы значительно меньше.

 

Показания к применению

- ревматоидный артрит

- остеоартрит (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)

 

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым, рекомендуемая доза составляет 15мг             (1 ампула) 1 раз/сут.

Раствор следует вводить внутримышечно (в/м), внутривенное (в/в) введение препарата не рекомендуется. Максимальная суточная доза - 15 мг. В зависимости от терапевтического ответа  дозу можно снизить до 7.5мг. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь таблетки.

Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза не превышает 7.5мг.

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15мг.

Для детей доза препарата не установлена, поэтому препарат назначают взрослым.

Длительность лечения 2-3 дня.

 

Побочные действия 

 >1% 

- диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея

- анемия

- сильный зуд

- головная боль

- отеки,  отечность в месте введения  0,1–1%

- преходящие изменения показателей функции печени (в том числе повышение уровня трансаминаз и билирубина), эзофагит, стоматит, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение

- головокружение, шум в ушах, сонливость, потемнение в глазах

- повышение артериального давления, сердцебиение

- изменение показателей функции почек, повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови

- изменение гемограммы, в том числе изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения

 - крапивница

- болезненные ощущения в месте введения

<0,1%

- фотосенсибилизация

- острые приступы бронхиальной астмы

- колит

- ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата

- препарат не назначают пациентам, у которых в связи с назначением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались приступы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница, а также:

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- выраженные нарушения функции  печени

- почечная недостаточность  (без проведения  гемодиализа)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном назначении более одного препарата из группы НПВС, возможно повышение риска развития поражений или кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Пероральные антикоагулянты, тиклопидин,  гепарин, тромболитики повышают риск кровотечения. При необходимости такой комбинации необходимо тщательно контролировать эффект антикоагулянтов.

ЭКСИСТЕН-сановель повышают уровень  лития в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровня   лития в начале и конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикама.

ЭКСИСТЕН-сановель может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества клеток крови.

ЭКСИСТЕН-сановель снижают эффективность внутриматочных контрацептивов. При лечении ЭКСИСТЕН-сановель имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией.

Пациенты, принимающие ЭКСИСТЕН-сановель одновременно с диуретиками должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии у них необходимо определить функциональное состояние почек. На фоне терапии ЭКСИСТЕН-сановель отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета- адреноблокаторов, ингибиторов антихолинэстеразы, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов – вазодилататоров.

Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению мелоксикама из организма.

ЭКСИСТЕН-сановель могут опосредованно, через почечные простагландины  усиливать нефротоксичность циклоспорина. При их одновременном назначении следует контролировать функцию почек.

Не было выявлено лекарственного взаимодействия при одновременном назначении ЭКСИСТЕН-сановель и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с  гипогликемическими средствами.

 

Особые указания 

Препарат следует принимать с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической  язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.

ЭКСИСТЕН-сановель  ингибирует  синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного почечного кровотока. Назначение ЭКСИСТЕН-сановель пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови (ОЦК) может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Особенно велик риск развития почечных реакций у пациентов с явлениями дегидратации при застойной сердечной недостаточности,  циррозе печени, нефротическом синдроме, тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительные оперативные вмешательства, приведшие к  гиповолемии. Таким пациентам с самого начала  лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях ЭКСИСТЕН-сановель могут стать причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, модулярного некроза почек или нефротического синдрома. Для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на  гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести, когда клиренс креатинина  больше 25мл/мин, коррекция дозы не требуется.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При  более выраженном или постоянном характере нарушений функции печени, следует прекратить прием препарата и провести контрольные лабораторные исследования. У пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени  снижение дозы не требуется. 

Ослабленные  и истощенные больные переносят побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще наблюдается нарушение функции почек, печени или сердца.

С целью уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, следует проводить максимально кратковременное лечение с применением максимально эффективной низкой дозы препарата.

У больных астмой может развиваться повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте.  При этом прием ацетилсалициловой кислоты данной  категорией больных может привести к развитию бронхиального спазма со смертельным исходом.  Больным этой группы, т.е. обладающим особой чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, прием ЭКСИСТЕН-сановель  не рекомендован, также следует с особой осторожностью принимать препарат больным, ранее переболевшим астмой.  У больных, чувствительность которых к мелоксикаму не определена,  при приеме ЭКСИСТЕН-сановель  как и приеме других НПВС могут развиваться анафилактические реакции. ЭКСИСТЕН-сановель  не следует назначать больным с триадой ацетилсалициловой кислоты. Данный комплекс симптомов развивается у больных астмой с ринитом с носовыми полипами или без полип, а также у больных  с развивающимся после приема ацетилсалициловой кислоты  или других НПВС смертельно опасным бронхиальным спазмом. При проявлении анафилактических реакций следует оказать немедленную помощь.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Специальные исследования для выявления влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились, однако при появлении расстройств со стороны ЦНС необходимо воздержаться от  вождения автотранспорта и занятий требующих концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, гипертензия, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, коллапс, остановка сердца.

Лечение: специфический антидот неизвестен. В случае передозировки показано промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Клиническими исследованиями показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

 

Форма выпуска и упаковка

По 15мг/1.5 мл в ампулы бесцветного стекла тип I ФСША. 

По 3 ампулы вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения  

Хранить  в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года 

Не использовать по истечении  срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель» 

Р-н Мимар Синан, пос. Чанта, Силиври/Стамбул/Турция 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

г. Алматы,   ул. Кабанбай батыра 89-4

Номер телефона    8 727 272 73 12, 

Номер факса    8 727 272 11 66