Цефтазидим 1,0 (шт.) — 1 290 ₸

 УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармации 

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от от «_24_»  _10__2007 года

№_185______________

 

 

Инструкция по применению 

лекарственного средства 

Цефтазидим

 

Торговое название

Цефтазидим

 

Международное непатентованное название

Цефтазидим  

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для  инъекций,  500 мг, 1000 мг  и 

2000 мг

 

Состав 

Активное вещество-  цефтазидима пентагидрат    500мг    1000мг    2000мг

(в пересчете на цефтазидим),

вспомогательное вещество -  натрия карбонат 50 мг    100 мг    200 мг.

 

Описание

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок 

 

Фармакотерапевтическая группа   

Противомикробные препараты для системного применения.

Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения.

Код ATС  J01DD02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика                                                                                        
  После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы крови (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками крови не зависит от концентрации. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови  при внутримышечном введении - 1 ч, при внутривенном введении - к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1,8 ч; при нарушенной - 2,2 ч.  Объем распределения составляет 0,21-0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях. Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90%  (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. 

Фармакодинамика                                                                                        
Препарат Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp. и большинство представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis (в т. ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providenсia rettgeri и другие Providenсia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida. Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica. Препарат Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans и другие Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. Препарат Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis - резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peplostreptococcus spp. и Propionobacterium spp. Препарат не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Campilobacter spp., Chlamydiа spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и другие Lisleria spp., Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis; Streptococcus faecalis.  

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные  заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-  менингит

- сепсис (септицемия), тяжелые гнойно-септические состояния

- артрит, остеомиелит, бурсит 

- острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, 

  пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, 

  эмпиема плевры 

- острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит 

  (только бактериальный), абсцесс почки 

- мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, 

  инфицированные  ожоги 

- перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаление 

  органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря 

- инфекции женских половых органов

- средний отит, синусит, мастоидит и др. 

- гонорея  (особенно при повышенной чувствительности  к  антибактериаль- 

  ным  препаратам из группы пенициллинов). 

 

Способ применения и дозы  

Цефтазидим применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек. Обычная доза для взрослых и подростков: при осложненных инфекциях мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно по 500 мг - 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной  пневмонии и инфекциях кожи внутримышечно или внутривенно по 500 мг - 1 г каждые 8 ч; при муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., от 100 до 150 мг/кг/сутки, кратность введения - 3 раза в сутки (применение дозы до 9 г/сутки у таких пациентов не вызывало осложнений); при инфекциях костей и суставов внутривенно по 2 г каждые 12 ч; при крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях внутривенно по 2 г каждые 8 ч. После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

 

КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА ДОЗА

> 50 мл/мин (0,83 мл/сек) Смотрите раздел "Обычная доза для взрослых и подростков" 

35 - 50 мл/мин (0,52 - 0,83 мл/сек) По 1 г каждые 12 ч 

16 - 30 мл/мин (0,27 - 0,50 мл/сек) По 1 г каждые 24 ч 

6 - 15 мл/мин (0,10 - 0,25 мл/сек) По 500 мг каждые 24 ч 

< 5 мл/мин (0,08 мл/сек) По 500 мг каждые 48 ч 

Пациенты, которым проводят гемодиализ По 1 г после каждого сеанса гемодиализа 

Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ По 500 мг каждые 24 ч 

 Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке крови, который не должен превышать 40 мг/л. Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа. При перитонеальной диализе препарат Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости. 

Обычная доза для детей: Дети в возрасте до 1-го месяца - внутривенная инфузия 30 мг/кг в сутки (кратность 2 введения). Дети от 2 месяца до 12 лет - внутривенная инфузия 30-50 мг/кг в сутки (кратность 3 введения). Дозу до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6г.

Лечение необходимо продолжать на протяжении еще 2-х дней после исчезновения симптомов инфекции. При осложненных инфекциях  курс лечения, при необходимости,   может быть продолжен.

 ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВ при растворении порошка выделяется двуокись углерода. После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода. Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены все рекомендуемые правила разведения препарата, то его эффективность не зависит цвета полученного раствора.

1. "ПЕРВИЧНОЕ РАЗВЕДЕНИЕ"

250 мг 1 мл воды для инъекций при внутримышечном введении. 2,5 мл воды для инъекций при внутривенном введении. 

500 мг 1,5 мл воды для инъекций при внутримышечном введении. 5 мл воды для инъекций при внутривенном введении. 

1,0 г; 2,0 г 3 мл воды для инъекций при внутримышечном введении. 10 мл воды для инъекций при внутривенном введении. 

 

2."ВТОРИЧНОЕ  РАЗВЕДЕНИЕ"

Для внутривенного КАПЕЛЬНОГО введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Цефтазидим дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для внутривенного введения:- 0,9% раствор натрия хлорида,- раствор Рингера,- 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы),- 5% pаствор глюкозы (декстрозы) с 0,9% раствором натрия хлорида,- 5% раствор натрия бикарбоната. Использовать только свежеприготовленный раствор!

 

Побочные действия

- крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, 

  эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный 

  некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический 

  шок 

- тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, 

  нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» 

  трансаминаз, щелочной фосфатазы), редко - стоматит, 

  глоссит, псевдомембранозный энтероколит

- лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, 

  гемолитическая анемия, гипокоагуляция 

- нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины и   креатинина в   крови), олигурия, анурия 

- головная боль, головокружение

- флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте 

  в/м введения 

- носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам

- повышенная чувствительность к пенициллинам

 

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - натрия хлорид 0,9%, декстроза 5%, натрия хлорид 0,45% и декстроза 5%. Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность. 

 

Особые указания

При наличии следующих заболеваний или состояний необходимо тщательно взвешивать соотношения пользы и риска для пациента: новорожденные и дети до 1 месяца; кровотечения в анамнезе; заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно, неспецифический язвенный колит. У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим. Цефтазидим может  препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок. У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелом - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, если перечисленные меры не помогают, назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин.

Беременность и лактация

При беременности применяют  только по строгим показаниям (особенно в I триместре).  Цефтазидим выделяется  с грудным молоком в низких концентрациях, поэтому при необходимости применения в период лактации  следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или                       потенциально опасными механизмами

Не  влияет

 

Передозировка 

Симптомы: введение неадекватно высоких доз препарата Цефтазидим может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.

Лечение: поскольку специфическое противоядие отсутствует, лечение симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 500 мг, 1000 мг и 2000 мг во флаконах вместимостью 10 или 15 мл.

 

Условия  хранения                                                                                              
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при  температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности 

2 года

По истечении срока годности препарат не применять. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель:  АО «ХИМФАРМ»,  г. Шымкент,  РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882