Медоцеф (цефоперазон) 1,0 №1 флакон (шт.) — 480 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета по контролю медицинской и 

фармацевтической деятельности  

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________2010 г

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Медоцеф

 

Торговое название

Медоцеф
 

Международное непатентованное название

Цефоперазон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г

 

Состав

активное вещество - цефоперазон (в виде натриевой соли) 1 г

 

Описание

Белый или желтоватый порошок

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования Цефалоспорины третьего поколения

Код АТС J01DD12

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: максимальная концентрация цефоперазона после внутривенного введения препарата в дозе 1 г в течение 5 мин составила в среднем 236,8 мкг/мл. Объем распределения цефоперазона составляет от 10,2 до 11,3 л.

Связь с белками плазмы -82-93%. Tmax (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения (в\м)- 1-2 часа, после внутривенного введения (в\в) - в конце инфузии. Сmax (Максимальная плазменная концентрация)  после в\м введения 1 и 2 г - 65-75 и 97 мкг\мл соответственно; после однократного в\в введения1,2,3 и 4 г Сmax -153, 252,340 и 506 мкг\мл соответственно. Сmax в моче после в\м и в\в введения 2 г -1 и 2,2 мг\мл соответственно.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Секреция препарата в грудное молоко незначительна. Достигает терапевтической концентраций в перитонеальной, асцитической и спиномозговой жидкости (при менингите); в моче, желчном пузыре, желчи, легких, мокроте, небных миндаленах и слизистой оболочке синусов, сердечной мышце, мочевыводящих путях, предстательной железе.

Объем распределения – 0,14-2 л\кг. Период полувыведения цефоперазона составляет от 1.6 до 2.4 часа; период полувыведения в 2-4 раза увеличивается при нарушении функции печени, до 4.3 – 11 часов в случае непроходимости желчных путей; период полувыведения у новорожденных детей составляет 6.9 часов, а у детей от 2 месяцев до 11 лет 2.2 часа. Выводится с желчью – 70-80 %, почками – 20-30% в неизмененном виде. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью препарат может кумулировать

Фармакодинамика

Медоцеф – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Медоцеф активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококка). Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (старое название Proteus morganii), Providencia rettgeri (старое название Proteus rettgeri), Serratia spp. (включая S.marcescens), Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus species), грамположительные палочки (включая Clostridium spp).

Устойчив по отношению к большинству плазмидных бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.

 

Показания к применению

– инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

– инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей

– интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит)

– сепсис

– менингит

– инфекции кожи и мягких тканей

– инфекции костей и суставов

– воспалительные заболевания органов малого таза и мочеполовой системы

– эндометрит

– гонорея

 

Способ применения и дозы

У взрослых Медоцеф рекомендуется применять в суточной дозе 1г. - 2 г. Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Максимальная однократная доза для взрослых 2 г.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Медоцефа может быть увеличена до 4 г каждые 8 часов или 3-6 г каждые 12 ч.

Раствор с концентрацией препарата 100 мг/мл следует вводить внутривенно  медленно.

Внутримышечное введение: рекомендуется двухэтапный процесс разведения препарата. Слегка ударьте по основанию флакона для того чтобы встряхнуть порошок, который возможно осел во время хранения. Добавьте необходимое количество стерильной воды (см. таблицу) и тщательно встряхните, пока "Медоцеф" полностью не растворится. В процессе встряхивания флакона в растворе появятся маленькие пузырьки, перед тем как продолжить процесс разведения препарата, проверьте, чтобы эти пузырьки растворились, затем добавьте необходимое количество 2% лидокаина (см. таблицу) и перемешайте раствор.

 

Флакон Этап 1   

Количество стерильной воды          
Этап  2      
количество 2%-лидокаина Объем готового раствора Конечная концентрация цефоперазона

1 грамм 2.8 мл 1.0 мл 4.0 мл 250 мг/мл

2 грамм 5.4 мл 1.8 мл 8.0 мл 250мг/мл

                           

Внутривенное введение: для приготовления начального раствора для внутривенного введения, необходимо на 1 г цефоперазона добавить 5 мл любого из следующих растворов: 5 % раствор декстрозы (Д-глюкозы) для инъекций, 5% раствор декстрозы (Д-глюкозы) и 0.9% или 2% раствор хлорида натрия для инъекций, 10%- раствор декстрозы (Д-глюкозы) для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций. Стерильная вода для инъекций не может быть использована в качестве среды для внутривенных инфузий. Осуществите разведение раствора в соответствии с указаниями, описанными в разделе «внутримышечное введение». Готовый раствор необходимо извлечь для дальнейшего разведения и введения, используя для внутривенной инфузии любой из растворов, указанных выше. Для осуществления дробной инфузии восстановленный раствор необходимо дополнительно развести из расчета 20 мл – 40 мл растворителя на 1 грамм и ввести пациенту в течение 15 – 30 минут. Для осуществления непрерывной инфузии восстановленный раствор необходимо перед применением дополнительно развести до конечной концентрации цефоперазона 2 – 25 мг/мл.  

Взрослые: для лечения большинства инфекций применяется дозировка от 2 г до 4 г в сутки. Выбранную дозировку необходимо разделить и вводить пациенту каждые 12 часов в течение 7 дней. При тяжелом течении инфекций, дозировка варьируется от 6 г до 12 г. Выбранную дозировку необходимо разделить на 2 – 4 дозы и вводить внутривенно в течение 7 – 14 дней.

 

Побочные действия 

часто (≥1/100, <1/10)

- тошнота, рвота, диарея

нечасто (≥1/1000, <1/100) 

- сыпь, зуд, крапивница

- ощущение боли и появление раздражения в месте введения препарата

редко (≥1/10000, < 1/1000) 

псевдомембранозный колит, преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови

- головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит

очень редко (<1/10000) 

-  анафилактический шок

-  синдром Стивенса-Джонсона

- обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса

- гематурия

- кандидамикотический сепсис

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам

- беременность и период лактации

- для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении цефоперазона):

- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма

- тяжелая сердечная недостаточность

- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа
 

Лекарственные взаимодействия

Медоцеф абсолютно несовместим с: аминогликозидными антибиотиками (нефротоксический эффект), амифостином, филграстимом, лабеталолом, меперидином, никадипином, ондансетроном, перфеназином, петидином, прометазином, сарграмостином, винорелбином

Параллельное назначение Медоцефа с антикоагулянтами, производных кумарина или индандиона, гепарина или тромболитических средств может привести к увеличению риска кровотечения. Такое лечение должно тщательно контролироваться, а также необходимо контролировать коэффициент протромбинового времени. Для поддержания необходимого уровня антикоагуляции в течение курса лечения цефоперазоном и после его окончания может потребоваться корректировка дозировки антикоагуляционной терапии.

Сочетание цефалоспориновых антибиотиков и петлевых диуретиков является причиной нефротоксичности. Необходимо избегать комбинационного назначения таких препаратов пациентам с наличием почечных болезней.

При совместном употреблении Медоцефа и алкоголя может возникнуть дисульфирамоподобная реакция.  Пациенты в течение курса лечения цефоперазоном, а также в течение 72 часов после окончания курса лечения должны избегать как употребления спиртных напитков, так и лекарственных препаратов, содержащих спирт, включая препараты парентерального введения, в которых алкоголь используется в качестве консерванта.

 

Особые указания

Медоцеф следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно, у которых наблюдается колит, т.к. при применении цефалоспоринов может развиться псевдомембранозный колит. При лечении Медоцефом в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

При использовании в тесте раствора Бенедикта или Фелинга на фоне применения препарата может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования.

Особенности влияния на способность управлять транспортным   средством или потенциально опасными мехпнизмами

Не влияет

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, цефоперазон удаляется из крови при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций, по 1 г в стеклянном флаконе. По 100 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

2 года

Не применять препарат после истечения срока годности  

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Компания «Medochemie Ltd», 1409, Лимассол, CY-3505, Кипр