Доставка в субботу, воскресенье и праздничные дни не работает!
Аптека онлайн, это лучшая аптека алматы, доставляющая лекарства в алматы. Интернет аптека или онлайн аптека оказывает следующие виды услуг: доставка лекарств, лекарства на дом. Интернет аптека алматы или аптека алматы онлайн осуществляет доставка лекарств на дом, а так же доставка лекарств на дом алматы.
Категории
| Apteka 84 Каталог Лекарства Кортикостероиды |
Солу-Медрол 250мг/4мл №1 порошок для приготовления раствора (шт.) — 2 400 ₸PHARMACIA, NV/SA (Бельгия)Артикул: 01027702 |
Нет в наличии |
|
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «___» ___________ 201__г.
№ ________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
СОЛУ-МЕДРОЛ®
Торговое название
СОЛУ-МЕДРОЛ®
Международное непатентованное название
Метилпреднизолон
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 250мг, 500мг и 1000мг в комплекте с растворителем
Состав
активное вещество – метилпреднизолона гемисукцинат, соответствующий метилпреднизолону натрия сукцинату, 250 мг, 500 мг или 1000 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидроксида 10 % раствор для регулирования pH.
Растворитель: спирт бензиловый, вода для инъекций.
Описание
Белая или почти белая лиофилизированная масса
Растворитель: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Код АТС H02AB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика метилпреднизолона является линейной и не зависит от пути введения.
После внутримышечного введения (в/м) здоровым мужчинам-добровольцам 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), равная 454 нг/мл, достигалась через 1 час (Tmax). Через 12 часов концентрация метилпреднизолона снижалась до 31,9 нг/мл, а через 18 часов метилпреднизолон в плазме крови не обнаруживался. Основываясь на результатах изучения AUC (площадь под кривой соотношения концентрация/время), общая доза метилпреднизолона натрия сукцината, всосавшаяся в организм после внутримышечного введения, была эквивалентна той, что была введена внутривенно (в/в). Установлено, что уровень абсорбции свободного метилпреднизолона при парентеральном введении (в/в и в/м введении) был эквивалентным, но выше, чем при приёме таблеток или перорального раствора метилпреднизолона внутрь.
Результаты исследования указывают на то, что вне зависимости от способа приёма сложный эфир метилпреднизолона натрия сукцината быстро и интенсивно гидролизуется под действием холинэстераз с образованием свободного метилпреднизолона (активного компонента). Несмотря на то, что уровень метилпреднизолона, поглощенного при в/в и в/м введении, был эквивалентным, при в/в введении концентрация сложного эфира гемисукцината в общем кровотоке была выше. Более низкий уровень концентрации сложного эфира гемисукцината в плазме крови при в/м введении объясняется тем, что он преобразовывается в тканях и далее усваивается в виде свободного метилпреднизолона.
Метилпреднизолон интенсивно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы равно приблизительно 77%.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени в основном посредством CYP3A4, с образованием пассивных метаболитов. Основными метаболитами являются 20α-гидроксиметилпреднизолон, 20β-гидроксиметиппреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон.
Метилпреднизолон, как и многие субстраты CYP3A4, может выступать в роли субстрата для АТФ-связанного транспортного белка р-глюкопротеина, что и объясняет его высокую способность распределяться в тканях и значительное взаимодействие со многими лекарственными препаратами.
Метаболиты выводятся в основном с мочой, как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. Период полувыведения метилпреднизолона колеблется от 1,8 до 5,2 часов. Кажущийся объём распределения равен примерно 1,4 мл/кг, а его общий клиренс равен 5-6мл/мин/кг. При почечной недостаточности не требуются какая-либо коррекция доз. Метилпреднизолон поддается гемодиализу.
Фармакодинамика
Солу-Медрол® представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для в/м и в/в введения. Эта лекарственная форма предназначена в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.
Метилпреднизолон является сильнодействующим противовоспалительным стероидом. Его противовоспалительный потенциал выше, чем у преднизолона. Он также меньше задерживает выведение натрия и воды из организма, чем преднизолон. Метилпреднизолона натрия сукцинат оказывает такое же метаболическое и противовоспалительное действие, что и метилпреднизолон. При парентеральном применении и в равномолярных дозах, оба препарата являются эквивалентами друг другу по биологической активности. Соотношение потенциала метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината подавлять эозинофильные эритроциты равно по меньшей мере 4:1. Доза в 4 мг метилпреднизолона эквивалентна 20мг гидрокортизона. Такое же соотношение наблюдается, если метилпреднизолон и гидрокортизон применяются во внутрь. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200мг метилпреднизолона эквивалентны 1мг дезоксикортикостерона).
Метипреднизолон проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, которые обуславливают фармакологические эффекты Солу-Медрола® при системном применении. Солу-Медрол® оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действия за счет:
• угнетения активности фосфолипазы А2
• стабилизации лизосомальных мембран
• уменьшения количества иммуноактивных клеток
• уменьшения вазодилатации
• ингибирования фагоцитоза
• увеличения количества и чувствительности рецепторов к биологически активным веществам (катехоламины, тиреоидный гормон и т.д.).
Солу-Медрол® оказывает влияние на углеводный, белковый, жировой обмены. Снижает поступление глюкозы в клетку, стимулирует неоглюкогенез и гликогенолиз, повышает катаболизм мышечных белков, белков слизистых оболочек, уменьшает образование кальцийсвязывающего белка, соматомединов. Повышает синтез ферментов печени, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина, сурфактанта. Повышает липолиз на конечностях и способствует откладыванию жира в верхней части туловища и на лице.
Показания к применению
- эндокринные заболевания
• первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости вместе с минералокортикоидами)
• острая надпочечниковая недостаточность (в комбинации вместе с минералокортикоидами)
• шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддается терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (когда активность минералокортикоидов не желательна)
• в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью
• врожденная гиперплазия надпочечников
• подострый тиреоидит
• гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания
- ревматические заболевания в качестве краткосрочного вспомогательного лечения во время обострения
• посттравматический остеоартрит
• синовит при остеоартрите
• ревматоидный артрит, болезнь Стилла – Шоффара
• острый и подострый бурсит
• эпикондилит
• острый неспецифический тендосиновит
• острый подагрический артрит
• псориатический артрит
• анкилозирующий спондилоартрит
- диффузные заболевания соединительной ткани (коллагенозы) и болезни иммунных комплексов (при обострении или в качестве поддерживающей терапии)
• системная красная волчанка и волчаночный нефрит
• острый ревмокардит
• дерматомиозит (полимиозит)
• нодозный периартериит
• синдром Гудпасчера
- дерматологические заболевания
• пемфигус (пузырчатка)
• тяжёлая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
• эксфолиативный дерматит
• тяжёлый псориаз
• герпетиформный буллезный дерматит
• тяжелый себорейный дерматит
• грибовидный микоз
-аллергические заболевания (с целью контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, при неэффективности традиционной противоаллергической терапии)
• бронхиальная астма
• контактный дерматит
• атопический дерматит
• сывороточная болезнь
• сезонный или круглогодичный аллергический ринит
• гиперчувствительность к лекарственным препаратам
• крапивница после переливания крови
• острый неинфекционный отёк гортани
- глазные болезни (в том числе тяжёлые острые и хронические аллергические/воспалительные процессы)
• глазная форма Herpes zoster (глазной опоясывающий герпес)
• ирит, иридоциклит
• хориоретинит
• диффузный задний увеит и хориоидит
• ретробульбарный неврит
• симпатическая офтальмия
• воспаление переднего сегмента
• аллергический конъюнктивит
• аллергическая краевая язва роговицы
• кератит
- заболевания желудочно-кишечного тракта (с целью контроля критических периодов заболевания)
• неспецифический язвенный колит
• регионарный энтерит
- респираторные заболевания
• симптоматический саркоидоз
• бериллиоз
• фульминантный или диссеминированный туберкулез (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией)
• синдром Леффлера, не поддающийся другим методам лечения
• аспирационный пневмонит
• пневмоцистная пневмония (Pneumocystis carinii) средней или тяжелой степени у ВИЧ-инфицированных пациентов (в качестве дополнительного лечения к основной противопневмоцистной терапии в первые 72 часа)
• обострения хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)
- заболевания крови
• приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано)
• вторичная тромбоцитопения у взрослых
• эритробластопения (эритроцитарная анемия)
• наследственная (эритроидная) гипопластическая анемия
- неопластические заболевания (паллиативная терапия)
• лейкозы и лимфомы у взрослых
• острый лейкоз у детей
• улучшение качества жизни у больных с терминальной стадией рака
- отёчный синдром
• стимуляция диуреза или достижение ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии
- заболевания нервной системы
• отёк головного мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью или связанный с хирургической или лучевой терапией
• обострение рассеянного склероза
• острая травма спинного мозга: лечение следует начинать в первые 8 часов после травмы
• туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)
- прочие показания
• трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда
• трансплантация органов
• профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний
Способ применения и дозы
Солу-Медрол® можно вводить в виде внутривенной (в/в), внутримышечной (в/м) инъекции или в виде в/в инфузии. При неотложных состояниях рекомендуется внутривенное введение препарата. Данные по рекомендуемым дозировкам смотрите в Таблице 1.
Детям следует вводить более низкие дозы - не более 0,5 мг/кг/сутки, т.е. каждые 24 часа, однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и ответную реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.
Таблица 1. Рекомендуемые дозы Солу-Медрола®
Показания Дозы
Вспомогательная терапия при угрожающих жизни состояниях Внутривенно капельно по 30мг/кг, время инфузии не менее 30 минут. Указанную дозу можно повторять каждые 4-6 часов в течение 2 суток (48 часов).
Ревматические заболевания при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения) Внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. 1г/сутки в течение 1- 4 дней или
1г/месяц в течение 6 месяцев.
Если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного, курс можно повторить.
Системная красная волчанка при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения) Внутривенно капельно по 1г/сутки в течение 3 дней, время инфузии не менее 30 минут.
Если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного, курс можно повторить.
Рассеянный склероз при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения) Внутривенно капельно по 1г/сутки в течение 3-5 дней, время инфузии не менее 30 минут.
Если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного, курс можно повторить.
Отёчный синдром (при гломерулонефрите или волчаночном нефрите), при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения) Внутривенно капельно по 30 мг/кг через день, четыре инфузии или
1г/сутки в течение 3,5 или 7 дней.
Время инфузии не менее 30 минут.
Если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного, курс можно повторить.
Онкологические заболевания в терминальной стадии (для улучшения качества жизни больных) Внутривенно по 125 мг/сутки в течение 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний
При незначительной и умеренной эметогенной (т.е. рвотным действием) химиотерапии:
Внутривенно по 250 мг в течение не менее 5 минут – за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, непосредственно перед самой химиотерапией, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-Медрол можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При выраженной эметогенной химиотерапии:
Внутривенно по 250 мг в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травмы спинного мозга Лечение необходимо начинать в первые 8 часов после травмы.
Дозирование при начале лечения не позднее 3 часов после получения травмы:
Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин из расчета 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, с последующим проведением непрерывной инфузии в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 23 часов.
Дозирование препарата при начале лечения в период от 3 до 8 часов после получения травмы:
Внутривенное болюсное вливание по 30мг/кг в течение 15 минут. Далее 45-ти минутный перерыв и повторное в/в вливание в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 47 часов.
Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену через катетер.
Пневмоцистная пневмония у пациентов с ВИЧ Терапия препаратом проводится в течение 72-х часов до начала противопневмоцистного лечения.
Один из возможных режимов введения: внутривенно 40 мг каждые 6-12 часов с постепенным снижением. Курс терапии препаратом длится максимум 21 день или же до окончания основного противопневмоцистного лечения.
Принимая во внимание скорую реактивацию туберкулеза у пациентов с ВИЧ, одновременно вместе с кортикостероидами назначается противомикобактериальная терапия. Данная группа риска должна контролироваться на наличие прочих латентных инфекций.
Обострение хронического обструктивного заболевания лёгких Рекомендуются два режима применения препарата:
- Внутривенно по 0,5мг/кг каждые 6 часов в течение 3 суток или
- Внутривенно по 125 мг каждые 6 часов в течение 3 суток, с подключением кортикостероидов (внутрь) и постепенным снижением дозы. Длительность лечения - не менее 2 недель.
Прочее применение Начальная внутривенная доза обычно колеблется в пределах 10-150мг, в зависимости от состояния больного. Также могут потребоваться и более высокие дозы на время проведения краткосрочного лечения при тяжелых и острых заболеваниях (пульс-терапия). Начальные дозы в объемах менее 250 мг назначаются внутривенно и вводятся в течение не менее 5 минут. При более высоких дозах (250 мг и более) – инфузионное введение в течение не менее 30 минут. Последующие дозы назначаются внутривенно или внутримышечно в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат.
Приготовление растворов
Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.
Инструкция по использованию двух типов флаконов (первый – флакон с двумя отдельными отсеками для хранения самого препарата и разбавителя отдельно; второй – куда непосредственно вводится игла и вместе с ней разбавитель):
а) Двухъемкостный флакон Act-O-Vial®
1. Уберите защитный колпачок, поверните ограничитель хода на девяносто градусов, и нажмите. Далее разбавитель вытечет в нижний отсек флакона.
2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока порошок не растворится.
3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
б) Флакон
С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.
в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии
Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.
Во избежание несовместимости метилпреднизолона натрия сукцината с другими лекарственными средствами, а также для сохранения его стабильности, препарат по возможности рекомендуется использовать отдельно. Т.е. потребуется отдельный отсек для размещения пакета для в/в введения, или же пакет для в/в введения типа «пегги-бэк».
Побочные действия
- инфекции, включая оппортунистические
- лекарственная гиперчувствительность, включая анафилактоидные и анафилактические реакции с/без сосудистой недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом
- кушингоид, гипопитуитаризм и осложнения при прекращении применения препарата - «стероидный синдром»
- снижение толерантности к глюкозе, дислипидемия, гипокалиемический алкалоз, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах у больных диабетом, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс (в связи с белковым катаболизмом), повышение мочевины в крови, повышение аппетита (с последующей прибавкой в весе), липоматоз
- аффективные психические расстройства (включая аффективную лабильность, депрессивное настроение, эйфорию, психологическую зависимость, суицидальные мысли), психозы (включая манию, бред, галлюцинации, шизофрению (аггравация, т.е. ухудшение при её наличии),
помутнение сознания, ментальные расстройства, тревожность, изменение личности, эмоциональная лабильность, ненормальное поведение, бессонница, раздражительность
- повышение внутричерепного давления (с отёком диска зрительного нерва, доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль
- экзофтальм, глаукома, катаракта, повышение внутриглазного давления
- вертиго (нарушения чувства равновесия)
- застойная сердечная недостаточность (у пациентов группы риска), аритмия
- гипертония, гипотония
- икота
- перфорация кишки, пептическая язва (с возможной перфорацией пептической язвы и кровотечением), панкреатит, перитонит, эрозивный эзофагит, эзофагит, боли в животе, распирание в животе, диарея, диспепсия, тошнота
- ангионевротический отек, периферический отек, экхимоз, геморрагии, атрофия кожи, кожные стрии, гипопигментация кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, зуд, крапивница, угри, гипергидроз
- остеонекроз, патологический перелом, задержка роста (у детей), атрофия мышц, миопатия, остеопороз, нейропатическая артропатия, артралгия, миалгия, мышечная слабость, разрыв сухожилий (в частности ахиллового), компрессионный перелом позвоночника
- нарушение менструального цикла
- медленное заживление ран, реакции в месте введения препарат
- усталость, недомогание
- повышение аланинаминотрансаминазы, аспартатаминотрансаминазы, повышение щелочной фосфатазы в крови, снижение толерантности к карбогидратам, понижение калия в крови, увеличение содержания кальция в моче, замедленные реакции при кожных тестах
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метипреднизолону или любому компоненту препарата
- системные грибковые инфекции
- острый и подострый инфаркт миокарда
- детский возраст до 3-х лет (данный препарат содержит бензиловый спирт, который может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных, токсические и аллергические реакции у детей до 3-х лет)
- интратекальное (внутриоболочечное) применение
- одновременное применение живых или ослабленных вакцин и иммуносупрессорных доз кортикостероидов
Лекарственные взаимодействия
Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома CYP Р450 и главным образом метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 доминирует по объему выработки по сравнению с другими ферментами подсемейства CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, которое в свою очередь является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Другие многокомпонентные вещества также являются субстратами CYP3A4. Некоторые из них, также как и прочие лекарственные препараты, способны видоизменять метаболизм глюкокортикоидов путём индукции (повышенной регуляции) или торможения фермента CYP3A4.
ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 – это лекарства, которые подавляют активность CYP3A4 путём снижения печеночного клиренса и повышения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. Примером является и метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4, дозу метилпреднизолона следует титровать во избежание стероидной интоксикации.
ИНДУКТОРЫ CYP3A4 – это лекарства, которые усиливают активность CYP3A4 путём повышения печеночного клиренса и снижения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. При совместном их применении для достижения желаемого терапевтического результата может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона.
CYP3A4 СУБСТРАТЫ – в присутствии других субстратов CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может как снижаться, так и повышаться, поэтому необходима корректировка доз метилпреднизолона.
При совместном применении метилпреднизолона с другими лекарственными препаратами повышается вероятность появления побочных действий.
Лекарственные взаимодействия, несвязанные с CYP3A4, но наиболее распространённые и важные с клинической точки зрения, возникающие при применении метилпреднизолона с другими препаратами, указаны ниже в Таблице 2.
Таблица 2. Взаимодействия наиболее важных лекарств или активных веществ с метипреднизолоном
Лекарство/активное вещество Взаимодействие/Эффект
Антибактериальное средство -ИЗОНИАЗИД ИНГИБИТОР CYP3A4. Возможно потенциальное воздействие метилпреднизолона на уровень ацетилирования и клиренс изониазида.
Антибиотик, противотуберкулезное средство-РИФАМПИН ИНДУКТОР CYP3A4.
Антикоагулянты (пероральные)
Воздействие метилдпреднизолона на активность антикоагулянтов при пероральном их применении различно. Были получены данные о том, что при комбинированном применении с кортикостероидами, активность антикоагулянтов как повышается, так и понижается. Следовательно для достижения желаемых антикоагулянтных эффектов следует контролировать показатели свёртываемости.
Антиконвульсивные средства - КАРБАМАЗЕПИН ИНДУКТОР И СУБСТРАТ CYP3A4
Антиконвульсивные средства
-ФЕНОБАРБИТАЛ
-ФЕНИТОИН ИНДУКТОРЫ CYP3A4
Антихолинергические средства
-НЕРВНО-МЫШЕЧНЫЕ БЛОКАТОРЫ Кортикостероиды способны оказывать воздействие на активность антихолинергических средств.
1) Поступали сообщения о том, что при комбинированном применении высоких доз кортикостероидов и антихолинерических средств, таких как нейро-мышечные блокаторы, возникала острая миопатия. (Подробную информацию смотрите в разделе «Особые указания» – пункт «Воздействие на опорно-двигательный аппарат»)
2) Также были получены сообщения о том, что при комбинированном применении кортикостероидов с такими нейро-мышечными блокаторами, как панкуроний и векуроний, наблюдалась их несовместимость. Такая несовместимость препарата по всей видимости ожидается со всеми препаратами этого класса.
Противодиабетические средства Поскольку кортикостероиды способны повышать концентрацию глюкозы в крови, то может потребоваться корректировка доз противодиабетических средств.
Противорвотные средства
-АПРЕПИТАНТ
-ФОСАПРЕПИТАНТ ИНГИБИТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4
Противогрибковые средства
-ИНТРАКОНАЗОЛ
-КЕТОКОНАЗОЛ ИНГИБИТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4
Противовирусные средства
-ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ ИНГИБИТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4
Ингибиторы протеазы, такие как индинавир и ритонавир, способны повышать концентрацию кортикостероидов в плазме.
Ароматические ингибиторы
-АМИНОГЛЮТЕТИМИД Аминоглютетимид-индуцированная супрессия выработки адреналина с последующими эндокринными изменениями при длительном применении с глюкокортикоидами.
Блокатор кальциевых каналов
-ДИЛТИАЗЕМ ИНГИБИТОР и СУБСТРАТ CYP3A4
Контрацептивы (пероральные)
-ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ
-НОРЭТИНДРОН ИНГИБИТОР и СУБСТРАТ CYP3A4
-СОК ГРЕЙПФРУТА ИНГИБИТОР CYP3A4
Иммунодепрессанты
-ЦИКЛОСПОРИН ИНГИБИТОР и СУБСТРАТ CYP3A4
1) Циклоспорин и метипреднизолон способны тормозить метаболизм, поэтому их концентрации в плазме крови увеличиваются. Следовательно, при их комбинированном применении риск побочного действия того или иного препарата повышается.
2) Были получены сообщения о возникновении судорог при одновременном применении метилпреднизолона с циклоспорином.
Иммунодепрессанты
-ЦИКЛОФОСФАМИД
-ТАКРОЛИМУС СУБСТРАТЫ CYP3A4
Антибактериальные макролиды
-КЛАРИТРОМИЦИН
-ЭРИТРОМИЦИН ИНГИБИТОРЫ и СУБСТРАТЫ CYP3A4
Антибактериальные макролиды
-ТРОЛЕАНДОМИЦИН ИНГИБИТОР CYP3A4
НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)
- высокие дозы АСПИРИНА (ацетилсалициловая кислота) 1) При одновременном применении кортикостероидов с НПВС повышается риск желудочно-кишечного кровотечения и появления язв.
2) Метилпреднизолон способен увеличивать клиренс аспирина при приеме последнего в высоких дозах. При резкой отмене метилпреднизолона снижение концентрации салицилатов в сыворотке крови способно привести к салициловой интоксикации.
Средства, выводящие калий При комбинированном применении кортикостероидов с лекарственными средствами, выводящими калий (т.е. диуретики, амфотерицин Б), возможно развитие гипокалиемии, поэтому пациенты должны тщательно наблюдаться для своевременного предупреждения нарушения сердечной деятельности. Также вероятен большой риск развития последнего нарушения при комбинации препарата с амфотерицином Б, ксантеном и β2-агонистами.
Несовместимость
Во избежание несовместимости и нестабильности, рекомендуется применять метилпреднизолона натрия сукцинат отдельно от остальных лекарственных средств, вводимых в/в. К лекарственным препаратам, несовместимым при смешивании с метилпреднизолона натрия сукцинатом, относятся: аллопуринол натрия, доксапрам гидрохлорида, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, кальция глюконат, векуроний бромид, рокуроний бромид, цисатракурий безилат, гликопирролат, пропофол.
Особые указания
Иммуносупрессия/повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды повышают восприимчивость к инфекциям, способствуют латентному течению инфекции (могут маскировать некоторые симптомы инфекционного заболевания) и появлению новых инфекций в период их применения. При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и способность организма к локализации инфекционного процесса. Появление различных очагов инфекций, вызванных вирусами, бактериями, грибками, простейшими и гельминтами, может быть обусловлено применением одних кортикостероидов или же в комбинации с другими иммуносупрессорными препаратами, которые способны угнетать клеточный или гуморальный иммунитет, или функции нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать в умеренных и тяжелых формах, а иногда способны привести к летальному исходу. С увеличением доз кортикостероидов, повышается соответственно и частота развития инфекционных осложнений.
Лица, принимающие иммуносупрессорные препараты, более восприимчивы к инфекциям, нежели здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, с иммунодефицитным состоянием в результате применения кортикостероидов, протекают тяжело, а иногда вероятны и случаи с летальным исходом.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с выявленными или ранее предшествующими паразитарными инфекциями, такими как стронгилоидоз, который может перейти в генерализованную инфекцию и способствовать миграции личинок по всему организму, сопровождается тяжёлым энтероколитом и грам-отрицательной септицемией с летальным исходом.
Роль кортикостероидов в возникновении септического шока противоречива. Более ранние исследования показали диаметрально разные эффекты кортикостероидов в данном случае. В последнее время предлагалось применять кортикостероиды дополнительно к основному лечению при септическом шоке у пациентов с выявленной недостаточностью надпочечников. Однако необоснованное использование их при септическом шоке не рекомендуется. Также нежелательно системное применение коротких курсов кортикостероидов в высоких дозах. Однако мета-анализы показали, что применение более длительных курсов лечения препаратом (5-11 дней) и использование низких доз снижают смертность.
Введение живых или аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Таким пациентам разрешается лишь применение убитых или ослабленных вакцин, однако уровень иммунного ответа на вакцинацию может быть сниженным. Пациентам, получающим неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, указанные виды вакцинации разрешаются.
Применение кортикостероидов при активном туберкулезе ограничивается лишь использованием их при фульминантном или диссеминированном туберкулезе для контроля за течением процесса в качестве вспомогательного лекарственного средства к основному противотуберкулезному лечению.
Если же кортикостероиды назначаются пациентам с латентным туберкулёзом или туберкулиновой реактивацией, то требуется строгое наблюдение за такими пациентами, поскольку вероятен риск реактивации заболевания. При длительной терапии кортикостероидами, таким пациентам назначается химиопрофилактика.
Были полученыс сообщения о том, что у пациентов, проходящих кортикостероидную терапию, была выявлена саркома Капоши. Прерывание лечения кортикостероидами может вызвать клиническую ремиссию.
Кровеносная и лимфатическая системы
Аспирин и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства следует применять с осторожностью при комбинации с кортикостероидами.
Влияние на иммунную систему
Вероятен риск развития аллергических реакций. Несмотря на редкие случаи возникновения кожных и анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, получающих кортикостероиды, необходимо принять все меры предосторожности непосредственно перед введением препарата, особенно если в анамнезе пациента была аллергия на какой-либо препарат.
Влияние на эндокринную систему
Длительное применение терапевтических доз кортикостероидов может стать причиной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГНП) супрессии, т.е. вторичной адрено-кортикоидной недостаточности. Тяжесть и длительность течения адрено-кортикоидной недостаточности различны и зависят от дозы, частоты, времени и длительности применения глюкокортикоидной терапии. Такое побочное действие терапии можно свести к минимуму, назначив препарат через день.
Кроме того, резкое прекращение приёма глюкокортикоидов может стать причиной острой адреналовой недостаточности с летальным исходом.
Поэтому, чтобы минимизировать выраженность симптомов лекарственно-индуцированной вторичной адренокортикоидной недостаточности, необходимо постепенное снижение дозы препарата. Эта вторичная адренокортикоидная недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Поэтому в течение этого периода при возникновении стрессовых ситуаций может повторно назначаться гормональная терапия. Так как возможно нарушение секреции минералокортикоидов, то назначаются одновременно солевые препараты и/или минералокортикоиды.
Пациентам, проходящим терапию кортикостероидами и испытывающим большой стресс, требуется срочное введение высоких доз кортикостероидов до, во время и после стрессовых ситуаций.
Стероидный «синдром отмены», не имеющий отношение к адренокортикоидной недостаточности, может возникать при резком прекращении применения глюкокортикостероидов. Такой синдром включает следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головные боли, лихорадка, боли в суставах, шелушение кожи, боль в мышцах, потеря веса и/или гипотония. Такая симптоматика обусловлена резким изменениями концентрации глюкокортикоидов, нежели снижением уровней кортикостероидов.
Поскольку глюкокортикоиды способны вызывать или усугублять синдром Иценко – Кушинга, то применять у пациентов с указанным заболеванием запрещается.
Кортикостероиды оказывают усиленное воздействие на пациентов с гипотиреозом.
Метаболизм и питание
Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, способны повышать уровень глюкозы в крови, тем самым усугубляя течение ранее выявленного диабета. Также их длительное применение способно привести к развитию сахарного диабета.
Влияние на психическую сферу
При использовании кортикостероидов могут возникать психические расстройства, включая эйфорию, бессонницу, лабильность настроения, изменения личности, тяжелую депрессию с манифестацией в психоз. К тому же, уже существующая эмоциональная неустойчивость или тенденции к психическим расстройствам усугубляются приемом кортикостероидов.
Наиболее тяжелое побочное воздействие на психику может быть связано с системным применением стероидов. Типичные симптомы обычно появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Большинство реакций прекращаются сами по себе, либо после снижения дозы или после прекращения приема препарата. Все же в отдельных случаях требуется соответствующее лечение, направленное на устранение таких побочных реакций. Поступали сообщения о том, что некоторым пациентам приходилось прекращать приём кортикостероидов ввиду тяжёлых побочных реакций, но данные об их частоте неизвестны. При появлении психических симптомов, особенно тяжелой депрессии или суицидальных мыслей, пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны обратиться за медицинской помощью. Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны знать, что психические расстройства могут появиться или усугубиться сразу же после снижения дозы системных стероидов, чуть позже или же после их полного прекращения.
Влияние на нервную систему
Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с судорожным синдромом.
Также кортикостероиды должны применяться с осторожностью и у пациентов с миастенией гравис (См. раздел о влиянии на костно-мышечную систему).
Влияние на зрительный аппарат
Кортикостероиды должны с осторожностью применяться у пациентов с герпетической инфекцией глаз, поскольку это может привести к перфорации роговицы.
Длительное применение кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальму, повышению внутриглазного давления, которое может стать причиной глаукомы с возможным поражением зрительного нерва. При применении глюкокортикоидов повышается вероятность развития вторичной грибковой и вирусной инфекций глаз.
Влияние на сердечную деятельность
Побочное действие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде дислипидемии и артериальной гипертензии. При длительных курсах лечения и применении высоких доз у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми факторами риска могут появиться и другие сердечно-сосудистые осложнения. Следовательно, таким пациентам кортикостероиды должны назначаться обоснованно, с учётом возможного риска и дополнительным мониторингом по мере необходимости показателей сердечной деятельности. При появлении осложнений у указанной группы пациентов подбираются более низкие дозировки или же терапия кортикостероидами назначается через день.
Были получены сообщения о сердечной аритмии, сосудистом коллапсе и/или замедлении сердечной проводимости при быстром внутривенном введении высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (более чем 0,5 г в течение менее 10 минут).
Поступили сообщения о появлении брадикардии во время или после введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината, однако связь её возникновения со скоростью или длительностью инфузии препарата не доказана.
При застойной сердечной недостаточности системные глюкокортикостероиды должны использоваться с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.
Влияние на сосудистую систему
Стероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с гипертензией.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Несмотря на то, что нет единого мнения относительно способности кортикостероидов вызывать развитие пептической язвы во время терапии, тем не менее, глюкокортикоидная терапия может маскировать симптомы пептической язвы, и поэтому перфорация или кровотечение из нее не сопровождаются выраженной болью.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, если существует риск возникновения перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции, а также при дивертикулитах, недавних межкишечных анастомозах, активной илилатентной пептической язве.
Влияние на гепатобилиарную систему
Высокие дозы глюкокортикостероидов могут спровоцировать острый панкреатит.
Влияние на костно-мышечную систему
Были получены сообщения о возникновении острой миопатии при применении высоких доз глюкокортикостероидов, которая наиболее часто встречалась у пациентов с нарушениями нейромышечной проводимости (например, при миастении гравис), или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими средствами, такими как блокаторы нейромышечной проводимости (например, панкурониум). Такая острая миопатия может стать генерализованной с поражением мышц глаз и дыхательной мускулатуры и в результате может возникнуть тетрапарез. Также возможно повышение в крови уровня фермента креатинкиназы. Для улучшения самочувствия и восстановления организма после применения кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.
Остеопороз – ожидаемый у всех пациентов, но не частый побочный эффект, возникающий при длительном применении глюкокортикоидов в высоких дозах.
Уроренальные нарушения
Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.
Данные лабораторно-инструментальных исследований
Средние и высокие дозы гидрокортизона или кортизона могут быть причиной подъема артериального давления, задержки воды и солей, а также повышенного выведения калия из организма. Негативное воздействие указанных выше синтетических препаратов вероятно в случае применения в больших дозах. В таких случаях рекомендуется диета, при которой ограничивается потребление соли и дополнительно добавляется калий. Все кортикостероиды способны повышать выведение кальция из организма.
Травмы, интоксикации и местные осложнения
Согласно результатам мультицентрового исследования, метилпреднизолона натрия сукцинат не следует использовать в плановом порядке при лечении травм головы. Результаты исследования показали, что смертность в период от 2 недель до 6 месяцев после получения травмы была выше при применении метилпреднизолона натрия сукцината, чем при использовании плацебо. Однако причинно-следственная связь этого факта с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.
Другие предостережения
С осторожностью следует проводить длительное лечение кортикостероидами у пожилых пациентов, поскольку существует повышенный риск развития остеопороза и задержки жидкости с возможной гипертензией.
Поскольку осложнения от терапии глюкокортикоидами зависят от величины дозы и длительности лечения, необходимо индивидуально для каждого пациента подбирать дозы и длительность терапии, а также выбор ежедневного или интермиттирующего (прерывистого) режима применения препарата с учетом оценки соотношения риск/польза.
Рекомендуется для поддерживающей терапии подбирать наиболее возможную низкую дозу кортикостероида, которая в свою очередь будет наибольшим образом подходить для того или иного пациента. Если же появляется возможность для уменьшения дозы, то делать это следует постепенно.
Применение у детей
Лекарственные средства с парентеральным путем введения, содержащие бензиловый спирт, запрещены к применению у детей до 3-х лет. Препарат Солу-Медрол содержит бензиловый спирт, который оказывает токсическое раздражение слизистых оболочек дыхательных путей новорожденных и способен вызвать Гаспинг-синдром («синдром удушья») с летальным исходом.
Параметры роста и развития новорожденных и детей, проходящих длительное лечение кортикостероидами, должны тщательно отслеживаться. Связано это с тем, что длительное лечение глюкокортикоидами и дробление суточных доз на несколько приемов (обычно кратность приема - 2 раза в день), способны тормозить рост детей. Поэтому подобные режимы лечения препаратом назначаются лишь в самых крайних случаях. Применение препарата через день обычно помогает избежать побочного действия или же свести его к минимуму.
Новорожденные и дети, получающие длительные курсы кортикостероидной терапии, входят в группу риска относительно развития внутричерепной гипертензии.
Высокие дозы кортикостероидов способны вызывать панкреатит у детей.
Беременность
Исследования на животных показали, что применение высоких доз метилпреднизолона у самок вызывает развитие уродств у плода. Однако при применении кортикостероидов у беременных женщин подобных результатов не наблюдалось. Учитывая все же тот факт, что эксперименты на людях не могут дать абсолютной гарантии, беременным женщинам Солу-Медрол рекомендуется применять по абсолютным показаниям лишь в исключительных случаях.
Некоторые кортикостероиды способны проникать через плаценту. В одном ретроспективном исследовании было установлено, что у матерей, принимавших кортикостероиды, рождались дети с низким весом. Несмотря на то, что у новорожденных, подвергавшихся воздействию больших доз кортикостероидов в утробе матери, недостаточность функции надпочечников встречается довольно редко, всё же таких детей следует в дальнейшем наблюдать на случай возможного развития этого нарушения.
Кортикостероиды не оказывают воздействия на способность сократительной деятельности матки и роды.
У новорожденных, чьим матерям во время беременности назначались длительные курсы кортикостероидов, были выявлены случаи помутнения хрусталика.
Период лактации
Кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке матери.
Кортикостероиды, выделяемые вместе с грудным молоком, способны тормозить рост и негативно воздействовать на эндогенную выработку глюкокортикоидов у грудных младенцев.
Поскольку соответствующие исследования по изучению репродуктивной токсичности глюкокортикоидов у кормящих матерей не проводились, то Солу-Медрол рекомендуется назначать лишь в тех случаях, когда вероятная польза от лечения для матери превалирует над потенциальными рисками для новорожденного.
Применение данного препарата при беременности, кормлении грудью и у женщин репродуктивного возраста требует того, чтобы были взвешены все «за и против» относительно матери и плода, т.е. учитывая соотношение риск / польза).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Воздействие кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось систематически. После кортикостероидного лечения вполне вероятно наличие таких побочных действий, как головокружение, расстройство чувства равновесия, зрительные нарушения и усталость. При наличии таковых, пациентам следует воздержаться от вождения транспортного средства или управления другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Клинических синдромов тяжёлой передозировки при применении кортикостероидов выявлено не было. Отчёты по острой интоксикации кортикостероидами встречаются очень редко.
Лечение: какого-либо конкретного антидота на случай передозировки не имеется. Проводится стандартная симптоматическая терапия. Метилпреднизолон выводится с помощью диализа.
Форма выпуска и упаковка
Для дозировки 250 мг: препарат и растворитель помещают в двухемкостный флакон типа Act-О-Vial® из гидролитического стекла I класса, укупоренный верхней и центральной бутиловой резиновой пробкой. Над центральной пробкой (верхняя часть) помещают 4 мл растворителя, под центральной пробкой (нижняя часть) помещают 250 мг лиофилизата. По 1 двухемкостному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Для дозировки 500 мг и 1000 мг: по 500 мг или 1000 мг препарата помещают во флакон из гидролитического стекла I класса, укупоренный бутиловой резиновой пробкой и колпачком с контролем первого вскрытия. По 7,8 мл (для дозировки 500 мг) и 15,6 мл (для дозировки 1000 мг) растворителя помещают во флакон из гидролитического стекла I класса, укупоренный бутиловой резиновой пробкой. По 1 флакону препарата и 1 флакону растворителя вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Пфайзер МФГ Бельгия Н.В.
Рийксвег 12
2870 Пюрс, Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Пфайзер Эйч Си пи Корпорэйшн, США
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:
Представительство компании «Пфайзер Эйч-Си-Пи корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141
тел. (727) 272-27-01, 250-09-16
факс (727) 272-04-06
|
Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта
лекарственного средства. |
Моя корзина
Apteka84.kz - интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам.
Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи.
Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.
Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи.
Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.
© 2023 Аптека 84.