Рипронат 0,25 (мельдоний) №40 капсулы (уп.) — 1 720 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля  медицинской и
 фармацевтической   деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «________»  ________  20___  г.

  № _________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

РИПРОНАТ
 

Торговое название 

Рипронат

 

Международное непатентованное название 

Мельдоний

 

Лекарственная форма 

Капсулы 250 мг, 500 мг

 

Состав

1 капсула содержит

активное вещество -  мельдоний  250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, кремний коллоидный безводный, кальция стеарат,

состав оболочки: титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172, хинолин желтый Е104, азорубин Е122, пунцовый 4 RE 124, желатин.

 

Описание

Твердые блестящие желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышечкой кремового цвета (для дозировки 250 мг) или капсулы №0 с корпусом кремового и крышечкой красного цвета (для дозировки 500 мг). Содержимое капсулы порошок белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

Код АТХ  С01Е

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика  

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно – кишечного тракта, биодоступность его составляет около 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема. Период полувыведения составляет 3 – 6 часов.

Фармакодинамика  

Рипронат является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Рипронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Рипронат, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот 

медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, центральной нервной системе (ЦНС).

 

Показания к применению 

- стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)

- хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении)

- кардиомиопатия

- острое нарушение мозгового кровообращения (в комплексной  терапии)

- гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)

- умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов

- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)

 

Способ применения и дозы 

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослым:

При сердечно – сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают по 500 – 1000 мг/сут в 1 или 2 приема. Курс лечения: 4 – 6 недель.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Рипронат назначают по 250 мг 2 раза/сутки. Курс лечения: 12 дней.

При остром нарушении мозгового кровообращения прием препарата внутрь по 500 – 1000 мг/сутки. Общий курс терапии: 4 – 6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают по 500 мг/сутки. Общий курс терапии: 4 – 6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально 2 – 3 раза в год.

При умственных и физических нагрузках назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сутки. Курс лечения: 10 – 14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2 – 3 недели. 

Спортсменам рекомендуют применять по 500 – 1000 мг  2 раза/сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14 – 21 день, в период соревнований – 10 – 14 дней.

При хроническом алкоголизме препарат назначают по 500 мг 4 раза/сутки. Курс лечения: 7 – 10 дней.

 

Побочные действия 

Редко 

– тахикардия, изменение АД

психомоторное возбуждение

диспептические явления

кожный зуд, покраснения, сыпь, отек

 

Противопоказания  

повышенная чувствительность к препарату

повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

беременность и лактация

детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия  

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедепином, альфа – адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

 

Особые указания  

Рипронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать  осторожность при длительном применении препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или  потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы: возможны резкие изменения артериального давления, главным образом в сторону гипотензии.

Лечение - симптоматическое и отмена препарата.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 (для дозировки 250 мг) или  по 15 (для дозировки 500 мг) капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 

По 4 или 6 (для дозировки 250 мг) или по 4 (для дозировки 500 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения 

Хранить   при температуре не выше 25°С в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска 

По рецепту

 

Предприятие-изготовитель и страна производитель  

“Ромфарм Компани С.Р.Л.”, Румыния, Отопень, ул.Ероилор, 1А 

для «Ротафарм», Великобритания

 

Владелец регистрационного удостоверения 

“РОТАФАРМ”, Великобритания

 

Рипронат является продуктом и торговой маркой компании “РОТАФАРМ”, Великобритания

Производится

“Ромфарм Компани С.Р.Л.”, Румыния, Отопень, ул.Ероилор, 1А

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара)

ТОО Трока-С Фарма   

РК, г.Алматы, ул. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090