Цефаксон (цефтриаксон) 1,0 для в/м и в/в (шт.) — 680 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

фармацевтического контроля 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «__» __________200___ г.

 № ______

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

 

Цефаксон 

 

Торговое название

Цефаксон 

 

Международное непатентованное название

Цефтриаксон  

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1г 

 

Состав

активное вещество – цефтриаксон 1г

 

Описание

Кристаллический порошок белого или желтовато-оранжевого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. 

Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальный уровень в плазме крови достигается через 30 мин. и превышает минимально ингибирующую концентрацию чувствительных микроорганизмов.

Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Высокие концентрации активного вещества определяются в тканях паренхиматозных органов, костной ткани, связках, органах мочевыделительной системы, в коже. Цефтриаксон также проникает через гемато-энцефалический 

барьер. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер и при концентрации активного вещества в плазме 25 мкг/мл составляет 95%, при концентрации 300 мкг/мл – 85%.

Период полувыведения цефтриаксона составляет 6-9 часов.

В неизмененном виде 33-67% препарата выводится через почки, остальная часть выводится с желчью и расщепляется под влиянием кишечной микрофлоры до неактивных метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл в мин) или при одновременном нарушении функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования. 

Фармакодинамика

Цефаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения, широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной мембраны бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз.

  Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; 

  грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Clostridium difficile, штаммы Bacteroides, продуцирующие бета-лактамазы.

 

Показания к применению

- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к  

  препарату микроорганизмами:

     - верхних отделов дыхательных путей

     - мочевыделительной системы

       - органов брюшной полости

       - костей и мягких тканей

       - кожные инфекции

       - гонорея

       - бактериальная септицемия

       - менингит

- профилактика вторичной послеоперационной инфекции.

- инфекционно-воспалительные заболевания у пациентов со злокачественными 

  опухолями

 

Способ применения и дозы

Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно.

Внутримышечно: цефтриаксон 1г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводится внутримышечно. 

Внутривенно: цефтриаксон 1г - в 10 мл стерильной воды для инъекций, а затем вводят внутривенно в течение 2-4 минут.

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 1-2 г один раз в сутки (или ровно разделенные дозы два раза в день) в зависимости от типа и тяжести инфекции.

Максимальная суточная доза составляет 4 г.

Для лечения гонореи препарат назначают внутримышечно в дозе 250 мг однократно.

С целью профилактики хирургической инфекции препарат назначают в однократной дозе 1 г за 0,5-2 часа до операции.

Для детей в возрасте от 15 дней и до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг, в 2 введения. Суточную дозу более 50 мг/кг массы тела вводят в виде внутривенной инфузии. Максимальная суточная доза – 2,0 г.

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) суточная доза составляет 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг/сут.

Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 10 дней. Введение препарата продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), а также при одновременной почечной и печеночной недостаточности суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.  

 

Побочные действия

- крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, зуд, сыпь, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонса), ангионевратические отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм

- головная боль, головокружение

- тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея, псевдомембранозный колит, псевдохолелитиаз, холестатическая желтуха, дисбактериоз

- стоматит, глоссит

- повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины

- олигурия, глюкозурия, гематурия, цилиндурия

- тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения 

- развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз)

- болезненность в месте введения

Редко

- повышение активности  щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия

- лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, базофилия

- гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени вследствие снижения уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X)

- носовые кровотечения

Цефтриаксон хорошо переносится. Побочные эффекты обычно легкие и не требуют прекращения терапии.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам

- почечно-печеночная недостаточность

- кровотечения и заболевания желудочно – кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки)

- энтероколит, связанный с применением антибактериальных препаратов в анамнезе

- беременность 

 

Лекарственные взаимодействия

Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками в отношении   

грамотрицательной флоры.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными 

препаратами, антиагрегантами, антикоагулянтами  повышается вероятность 

развития кровотечений.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (в высоких дозах) 

увеличивается вероятность нефротоксического действия препарата.

При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие следующих

эффектов: покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, 

тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка.

Растворы цефтриаксона фармацевтически несовместимы с растворами 

содержащими другие антибиотики, а также с растворами, содержащими ионы 

кальция.

 

Особые указания

При возникновении диареи на фоне лечения цефтриаксоном следует иметь в виду возможность развития псевомембранозного колита. Применение антибиотиков широкого спектра действия, в том числе цефтриаксона изменяет кишечную микрофлору, что может привести к развитию дисбактериоза, кандидоза. Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует ургентной терапии – сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.

Применение в педиатрии 

У новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у новорожденных недоношенных детей применение цефтриаксона требует осторожности. 

Беременность и период лактации

  При необходимости введения препарата в период кормления грудью  - 

  желательно на время  лечения прекратить грудное вскармливание ребенка.  

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

  Учитывая  побочные действия лекарственного средства следует соблюдать с осторожностью при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы - усиление побочных эффектов.

Лечение - симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. 

 

Форма выпуска 

Порошок для приготовления инъекционного раствора  для внутримышечного и внутривенного введения 1г. Каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения 

Хранить в защищенном от влаги месте, при температуре не выше +25С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечению срока годности.

 

Условия отпуска 

По рецепту

 

Производитель

Люпин Лимитед

159, Си Эс Ти Роуд Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098 ИНДИЯ