Тизерцин 25мг (левомепромазин) №50 таблетки (шт.) — 1 920 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________20  г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТИЗЕРЦИН®  

 

Торговое название 

Тизерцин®

 

Международное непатентованное название  

Левомепромазин

 

Лекарственная форма   

Таблетки, покрытые оболочкой,  25 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг  левомепромазина

малеата), 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат, 

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049).

 

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства, фенотиазины с диметиламинпропильной группой.

Код  ATC     N05A A02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15-30 часов.
 

Фармакодинамика

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме. 

 

Показания к применению

- психомоторное возбуждение различной этиологии:  при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (сенильных, интоксикационных и прочих), при олигофрении, при эпилепсии 

- другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей

- адъювантная терапия при хронических психозах: хронические галлюцинаторные психозы

- усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов

- болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

 

Способ применения и дозы 

Препарат применять строго по назначению врача!

Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

При психозе начальная доза составляет 25-50мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). У резистентных  к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать, повышая ее на 50-75мг в сутки.

 

Побочные действия

Часто: 

- снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт")

Редко:

- сухость во рту, неприятные ощущения в области живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз) 

- фотосенсибилизация, эритема, уртикарные элементы, пигментация, эксфолиативный дерматит

-  панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

- дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония

- галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. 

- аденома гипофиза  (описана у некоторых пациентов, принимающих фенотиазины,  однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования)

- обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания

Очень редко 

- сокращения матки

- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия

- астма, отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции

- гипертермия

- авитаминоз

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата

- одновременный прием антигипертензивных средств

- передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

- закрытоугольная глаукома

- задержка мочеиспускания

- болезнь Паркинсона

- рассеянный склероз

- миастения, гемиплегия

- тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)

- тяжелые нарушения функций почек или печени

- выраженная артериальная гипотензия

- острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными

- заболевания кроветворных органов

- порфирия

- период лактации

- детский возраст  до 12 лет.

 

Лекарственные взаимодействия 

Следует избегать одновременного приема Тизерцина со следующими средствами: 

-       антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии

- ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение  продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты

- средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему

- средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта.

- леводопа ослабляется эффект этого препарата

- пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия

- средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии

- дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами

- препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления.

- этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему  и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов. 

- прочие: одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.

 

Особые указания

Применение препарата следует немедленно прекратить  при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких  начальных  доз и повышение доз должно быть постепеным.

Во избежание ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после применения первой дозы. Если после применения препарата часто возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты пациента следует учитывать содержание лактозы (40 мг) в каждой таблетке.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием. 

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - тахикардию типа «пируэт».

Если во время антипсихотической терапии наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту, 

головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата всегда следует производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль показателей  функции печени.

Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.

Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

До и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать:  

- артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)

-   показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

-   формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также подозрении на лейкопению и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)

 - электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Беременность и период лактации

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение при грудном вскармливании противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

В период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством или  потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы:  изменения жизненно важных показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проведения в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение: мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с измерениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с наличием проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации; при введении дофамина и/или норадреналина следует мониторировать работу сердца). При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог - фенитоин или фенобарбитон. При рабдомиолизе следует назначать маннитол.  Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

лочкой помещают в коричневый стеклянный флакон с белой полиэтиленовой крышкой, во флакон вложена медицинская вата для упаковки твердых лекарственных форм.  

На флакон наклеивают этикетку из самоклеющейся бумаги. 

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре  от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38   ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 803-5555,   Факс: (36-1) 803-5529

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК   ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г  

тел: + 7 (727) 299 80 29,  + 7 (727) 299 80 22, факс: + 7 (727) 299 79 95, 

e-mail: egis@egis.kz