Симекар 10 мг (симвастатин) №28 таблетки (шт.) — 2 320 ₸

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____» _____________ 20 ___ г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИМЕКАР® 10

СИМЕКАР® 20

СИМЕКАР® 40

 

Торговое название

СИМЕКАР® 10

СИМЕКАР® 20

СИМЕКАР® 40

 

Международное непатентованное название

Симвастатин  

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40мг 

 

Состав

Одна таблетка содержит 

активное вещество - симвастатин 10 мг, 20 мг, 40МГ 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, вода очищенная.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (Methocel E5-LV), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кармуазин (Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый «солнечный закат» FCF (Е110), синий блестящий (Е 133)/индигокармин (Е132).

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “10 mg”, расположенных по обе стороны от риски, на одной стороне и “NOBEL” - на другой стороне (для дозировки 10 мг).

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг и 40мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипохолестеринемические  и гипотриглицеридемические препараты. 

НМG CoA редуктазы ингибиторы.

Код АТС С10АА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10 % через 12 часов. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин  легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются:  гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные. 

В основном, выводится с калом (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.

Фармакодинамика

СИМЕКАР® - гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillus terreus и  является неактивным  лактоном. После всасывания, гидролизуется  в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует  3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ – КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ – КоА. Поскольку превращение ГМГ – КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. СИМЕКАР® снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения). 

 

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии у 

  пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза

- комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, не поддаю

  щаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой

- профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений 

  мозгового кровообращения.

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.

Пациентам до и во время лечения СИМЕКАР®ом назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина. 

Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.

Рекомендованная доза 5-80 мг/сутки на один прием, вечером. Коррекция дозы должна быть сделана через 4 недели. 

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. 

При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы. 

Максимальная суточная доза - 80 мг. 

Если уровень ЛПНП снижается, ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается, ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу СИМЕКАР®а. 

Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца.

Стандартная начальная доза СИМЕКАР®а для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее – пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), а также для пациентов с ишемической болезнью сердца  составляет 20 мг в сутки однократно вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии.  Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.

Применение при почечной недостаточности

Поскольку СИМЕКАР® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей  10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью. 

Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм

- гепатит, желтуха

- повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокина

  зы и креатинфосфокиназы

- астения, головная боль, головокружение, бессонница

- анемия

- сердцебиение, одышка

- судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых 

  ощущений

- миопатия, миалгии, мышечная слабость

- кожная сыпь, зуд, алопеция

- ангионевротический отек,  крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка,  

  гиперемия кожи, приливы

- увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения

- васкулит, артрит

- острая почечная недостаточность

- импотенция

Редко 

- острый панкреатит 

- рабдомиолиз. 

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим 

  препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы)

- печеночная недостаточность

- беременность и  период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопас-

  ность не установлены).

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата СИМЕКАР®  с:

- циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз, нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством  грейпфрутового сока увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина

- антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина

- амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии и рабдомиолиза 

  увеличивается 

- пропранололом, значительно снижается максимальная концентрация 

  общих и активных ингибиторов

- дигоксином, увеличивается концентрация дигоксина в плазме

- варфарином, симвастатин усиливает действие варфарина и увеличивает 

  риск возникновения кровотечений

- колестирамином и колестиполом, снижается биодоступность симвастатина, поэтому применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект.  

Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила

Доза СИМЕКАР®а при одновременном применении с  циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.

Совместно с липидснижающей терапией

При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

 

Особые указания

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не  следует. 

СИМЕКАР® не назначается пациентам  с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина.  Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии  с реакцией пациента на лечение симвастатином.

Принципы терапии:

Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска   

Категория риска ЛПНП

мг/дл Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение 

образа жизни мг/дл Уровень  ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл

ИБС или состояния, близкие к ИБС

(10-летний риск >20%)   <100             >/=100             >/=130

(100-129 медикаменты не обязательны) **

2+ факторов риска (10-летний риск   <130             >/=130 10-лет риск 10-20%: >/=130

10-лет риск < 10 :>/=160

0-1 фактор риска***    <160              >/=160              >/=190

(160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **

** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично коррегируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например, никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории. 

*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен.

Влияние на печень

Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином. 

Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). 

Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. 

Применение при почечной недостаточности

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь.

Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40мг.

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить  в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока хранения.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Наименование и страна организации-производителя

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан,    

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

 

Наименование и страна владелеца регистрационного удостоверения 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

 

Наименование и страна организации-упаковщика

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

 

 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты:  nobel@nobel.kz