Ацикловир СВС 200мг №20 табл (шт.) — 180 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и
  безопасности товаров и услуг

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан»

от “____”__________ 20____ г.

№ ________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЦИКЛОВИР - СВС

 

Торговое название  

Ацикловир - СВС

 

Международное непатентованное название   

Ацикловир

 

Лекарственная форма   

Таблетки  200 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит:

активное вещество – ацикловира 200 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза

 

Описание  

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской

 

Фармакотерапевтическая группа. 

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир

Код АТХ J05AB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат лишь частично абсорбируется из кишечника. Прием препарата одновременно с пищей мало влияет на его всасывание. Биодоступность составляет 15-30 %. Концентрация в крови зависит от принимаемой дозы. Связывание с белками составляет 9-30 %.

Препарат широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышечную ткань, селезенку, сперму, секрет и слизистую оболочку влагалища, матку, грудное молоко, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.

Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме крови.

При пероральном применении препарата 1 г в сутки концентрация в грудном молоке может превышать его концентрацию в плазме в 0,6 – 4,1 раза, в амниотической жидкости ― в 3―6 раз, в таких случаях в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,0003 г/кг в сутки. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать препарат кормящим женщинам.

Длительные или повторные курсы препарата у пациентов со сниженным иммунитетом могут привести к появлению вирусных штаммов, малочувствительных к ацикловиру. Это может быть вызвано дефицитом вирусной тимидинкиназы или изменением структуры тимидинкиназы и ДНК–полимеразы.

Естественным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Период полувыведения при приеме внутрь у взрослых – 3,3 ч. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови при пероральном приеме ― 7,7 ч. 

Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (стабильная) при приеме внутрь у взрослых такая:

при дозе 0,2 г (2,5 мкмоль/л) каждые 4 ч ― 0,6 мкг/мл,

при дозе 0,4 г (5,3 мкмоль/л) каждые 4 ч ― 1,2 мкг/мл,

при дозе 0,8 г (6,9 мкмоль/л) каждые 4 ч ― 1,6 мкг/мл.

Объем распределения (Vold) (при достижении стабильной концентрации):

взрослые: примерно 48 л/м2 поверхности тела (37―57 л/м2), 

дети и подростки (1―18 лет): примерно 45 л/м2. 

При заболевании почек в терминальной стадии: примерно 41 л/м2.

При приеме внутрь примерно 14 % общей дозы выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата – в виде метаболитов; незначительная часть выводится с калом. В процессе выведения препарата наряду с клубочковой фильтрацией участвует, по-видимому, механизм канальцевой секреции. Скорость выведения препарата из организма с возрастом замедляется, хотя независимо от этого период полувыведения препарата увеличивается незначительно.

При хронической почечной недостаточности значение периода полувыведения составляет в среднем 19,5 ч. В случае гемодиализа этот показатель составляет 5,7 ч, при этом концентрация препарата в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения (при однократном 6-часовом сеансе). При перитонеальном диализе клиренс препарата значительно не изменяется.

Фармакодинамика

Ацикловир ― противовирусный препарат, высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна - Бaрра и в меньшей степени - цитомегаловируса.

Ацикловир - является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида - дезоксигуанидина. После внедрения ацикловира в пораженную вирусом клетку под влиянием фермента тимидинкиназы, выделяемого вирусом, ацикловир переходит в ацикловир–монофосфат. При действии клеточной гуанилаткиназы ацикловир–монофосфат преобразуется в ацикловир–дифосфат, который ферментами клетки–хозяина (вируса) превращается в активную форму – ацикловир–трифосфат. Взаимодействуя с ДНК–полимеразой (VHS и VZV), подавляет репликацию вирусной ДНК. С помощью вирусной ДНК–полимеразы ацикловир–трифосфат может выстраиваться в растущие цепи ДНК, в результате чего в цепи ДНК появляется дефект и рост нового поколения вирусов прекращается. Препарат обладает высокой избирательностью действия на синтез вирусной ДНК. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение препаратом может быть неэффективным.

 

Показания к применению 

- лечение инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

- профилактика рецидивов рецидивирующего простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов,

- профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных ослабленным иммунитетом

- опоясывающий герпес у взрослых больных

- ветряная оспа у пациентов с ослабленным иммунитетом 

 

Способ применения и дозы

Ацикловир - СВС назначают внутрь. Лечение следует начинать при появлении первых признаков и симптомов простого герпеса или инфекций, вызываемых VZV. Лечение ветряной оспы наиболее эффективно, если его начинают в первые или вторые сутки после появления сыпи. У больных с нарушенным иммунитетом для заживления поражения кожи и слизистых оболочек длительность терапии может быть увеличена, до появления струпов или эпителизации. Препарат можно принимать во время еды, т.к. это практически не влияет на всасывание. Рекомендуется запивать стаканом воды. Для некоторых пациентов может быть эффективным прерывистое кратковременное лечение рецидивирующего герпеса половых органов, но лечение необходимо начинать в продромальный период или при первых признаках заболевания. 

Средние дозы для взрослых и детей старше 6 лет:

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с сохраненным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). 

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может наблюдаться при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг или рассмотрена возможность внутривенного введения. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Чем раньше будет начато лечение опоясывающего лишая после возникновения сыпи, тем более эффективным оно будет. 

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов рекомендуется начинать в течение 24 часов с момента появления первых элементов сыпи.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки (каждые 6 часов), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

Для лечения неонатальных инфекций вируса герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира. 

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета 

Данные отсутствуют. 

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием препарата внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

 

Побочные действия 

Представленные ниже категории частоты возникновения нежелательных явлений имеют оценочный характер. Для большинства явлений не доступны данные, необходимые для определения частоты встречаемости. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания к применению. 

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

- головная боль, головокружение

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе

- зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

- быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

- крапивница

- быстрое диффузное выпадение волос. Связь с приемом препарата ацикловира не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов. 

Редко

- одышка

- ангионевротический отек, отёк Квинке

- обратимое повышение уровня билирубина и ферментов печени

- повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

- анафилаксия, анафилактические реакции

Очень редко

- анемия, лейкопения и тромбоцитопения

- гепатит, желтуха

- острая почечная недостаточность, почечные боли

- возбуждение, спутанность сознания, тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома 

Данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами. 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацикловиру или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

Ацикловир применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности

 

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. При одновременном применении ацикловира с другими нефротоксическими препаратами усиливается нефротоксическое действие последних, особенно при нарушениях функции почек. При совместном применении ацикловира и пробенецида снижается канальцевая секреция ацикловира, увеличивается период полувыведения и его концентрация в сыворотке крови и спинномозговой жидкости. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловир.

Выявлено, что сочетанная терапия с ацикловиром увеличивает AUC  принимаемого теофиллина приблизительно на 50%. Рекомендуется измерять его концентрацию в плазме во время сочетанной терапии с ацикловиром.

 

Особые указания

Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет возникновения данных признаков. В зарегистрированных случаях указанные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.

Восполнение потери жидкости: пациентам, принимающим высокие пероральные дозы ацикловира, необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Риск нарушения функции почек увеличивается при использовании одновременно с другими нефротоксическими препаратами.

Лактоза

Препарат Ацикловир–СВС содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, наследственной недостаточностью лактазы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы прием препарата противопоказан. 

Беременность и период лактации

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и период лактации. 

Фертильность 

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность у человека отсутствует. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов было продемонстрировано, что прием внутрь ацикловира в дозах до 1 г в сутки в течение периода до 6 месяцев не оказывает клинически значимого влияния на число сперматозоидов, их подвижность или морфологию. 

 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.  

Лечение

Поскольку специфического антидота нет, лечение неблагоприятных эффектов или передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. Рекомендуется проведение гемодиализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Организация-производитель

ТОО «ТК Фарм Актобе», РК, Актюбинская обл., г. Актобе, р-н Астана, 

с. Шестихатка, ж.м. Шестихатка, зд. № 467.

 

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «ТК Фарм Актобе», Республика Казахстан

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «ТК Фарм Актобе», РК, Актюбинская обл., г. Актобе, р-н Астана, с. Шестихатка, ж.м. Шестихатка, зд. № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Адрес электронной почты: dir-tkpharm@mail.ru